| 公开(公告)号 | CN1826335A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.30 |
| 申请(专利)号 | CN200480021322.9 |
| 申请日期 | 2004.07.23 |
| 专利名称 | 1,2,4-三唑化合物的制造方法以及其中间体 |
| 主分类号 | C07D401/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/14(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P19/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.24 JP 201286/2003 |
| 申请(专利权)人 | 株式会社富士药品 |
| 发明(设计)人 | 中村洋;雨田淳一郎;大野敦嗣;佐藤隆弘 |
| 地址 | 日本埼玉县 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-23 PCT/JP2004/010456 |
| 进入国家日期 | 2006.01.23 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 通式(a) 所示1，2，4-三唑化合物、其盐或其水合物，式中，A表示在2位之外可有取代基的吡啶N-氧化物-4-基团或者可有取代基的2-氰基吡啶-4-基团；Rb表示可有取代基的吡啶基或苯基；Rc表示可使式(a)化合物具有有机溶剂可溶性的、可被酸除去的基团，是与三唑环中任一氮原子结合的基团。 |
| 摘要 | 如下述反应式所示，使化合物(1)和Rc-X(2)反应得到化合物(3)，使其与腈化剂反应得到化合物(4)，再除去Rc基团得到1，2，4-三唑化合物(5)、其盐或水合物的制造方法，式中，Ra、Rb以及Rd表示取代基，Rc表示可用酸除去的基团。由化合物(1)可在反应过程中不分离任一反应生成物，而且高收率地制造在3位具有可有取代基的2-氰基吡啶-4-基团，并且在5位具有可有取代基的芳香族基团的1，2，4-三唑化合物(5)，该1，2，4-三唑化合物(5)可抑制黄嘌呤氧化酶，对治疗痛风、高尿酸血症是有用的。 |
| 国际公布 | 2005-02-03 WO2005/009991 日 |
