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| 公开(公告)号 | CN1826310A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.30 |
| 申请(专利)号 | CN200480021378.4 |
| 申请日期 | 2004.07.09 |
| 专利名称 | 新的氨基二苯酮化合物 |
| 主分类号 | C07C225/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07C225/22(2006.01)I;C07C275/40(2006.01)I;A61K31/136(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.24 US 60/489,488 |
| 申请(专利权)人 | 利奥制药有限公司 |
| 发明(设计)人 | E·R·奥特森;A·M·霍内曼;梁锡福;S·C·舒;S·E·阿韦;T·P·萨布勒 |
| 地址 | 丹麦巴勒鲁普 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-09 PCT/DK2004/000490 |
| 进入国家日期 | 2006.01.24 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 丹麦;DK |
| 主权项 | 通式I化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或酯， 其中： R1为卤素、羟基、巯基、三氟甲基、氨基、C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-6烷氨基、C1-4烷氧羰基、氰基、-CONH2或硝基； R2为氢、卤素、羟基、巯基、三氟甲基、氨基、C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-6烷氨基、C1-4烷氧羰基、氰基、-CONH2、苯基或硝基； R3表示一个或多个相同或不同的取代基，选自氢、卤素、羟基、巯基、三氟甲基、氰基、羧基、CONH2、硝基、C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧羰基； R4为氢、卤素、硝基、R8或Y1R8； Y1为-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-NRa-、-NRaC(O)NRb-、-NRaC(O)-、-C(O)NRa-、-C(O)NRaO-、-C(O)-、-C(O)O-、-NRaC(O)O-、-S(O)2NRa-、-NRaS(O)2-； Ra、Rb及Rc相同或不同，各自表示氢、C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4炔基、C3-8碳环基、C1-12杂环基或芳基，每个C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4炔基、C3-8碳环基、C1-12杂环基或芳基任选被一个或多个以R7表示的相同或不同的取代基取代； R8为氢、C1-10烷基-C1-12杂环基、C1-10烷基-C3-12碳环基、C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、C3-12碳环基或C1-12杂环基，每个C1-10烷基-C1-12杂环基、C1-10烷基-C3-12碳环基、C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、C3-12碳环基或C1-12杂环基任选被一个或多个以R7表示的相同或不同的取代基取代； R7为卤素、羟基、巯基、三氟甲基、氨基、C1-4烷基、C1-6羟烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-6烷氨基、C1-4烷氧羰基、与阴离子结合的C1-9三烷基铵、氰基、叠氮基、硝基、-S(O)2NH2、-S(O)2NRaRb、-S(O)2R、-COOH、-CONH2、-NRaC(O)R′、-CONHR′或-CONRR′，其中R与R′相同或不同，各自表示氢或C1-3烷基； R5与R6之一为-COOH、-C(O)NHOH、-C(O)NHNH2、Y2R9、Y2R9Y3R10、C1-6烷基-Y2R9、C1-6烷基-Y2R9Y3R10、C2-6链烯基-Y2R9、C2-6链烯基-Y2R9Y3R10、Y2R9-C1-6-烷基-Y3R10、Y2R9-C2-6-链烯基-Y3R10、C3-12碳环基-Y2R9、C3-12碳环基-Y2R9Y3R10、C1-12杂环基-Y2R9、C1-12杂环基-Y2R9Y3R10、C3-12碳环基-C1-6-烷基-Y2R9、C3-12碳环基-C1-6-烷基-Y2R9Y3R10、C1-12杂环基-C1-6-烷基-Y2R9、C1-12杂环基-C1-6-烷基-Y2R9Y3R10、C3-12碳环基-C1-6-烷基-Y3R10、C1-12杂环基-C1-6-烷基-Y3R10、C1-12杂环基-C1-10烷基、C3-12碳环基-C1-10烷基、C1-10烷基-C1-12杂环基、C1-10烷基-C3-12碳环基、C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、C3-12碳环基或C1-12杂环基，各自任选被一个或多个以R7表示的相同或不同的取代基取代，而另一个为氢、卤素、羟基、巯基、三氟甲基、氨基、C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-6烷氨基、C1-4烷氧羰基、氰基、-CONH2或硝基， 条件是，当R5或R6为苯基、C1-5烷基或C2-3链烯基时，所述R5或R6被一个或多个以R7表示的相同或不同的取代基取代(当R5或R6为甲基时三个氟除外)，或被Y1R8取代， 进一步的条件是，当R5或R6为-COOH时，Y1不能为-NRa-、-NRaC(O)NRb-、-NRaC(O)-或-NRaC(O)O-，且R3或R4不能为硝基， 进一步的条件是，当R2为氢时，R5或R6之一不为氢或任选取代的(C3-C18杂环基、C1-7烷基、C2-7链烯基、C2-7炔基或C1-7烷氧基)； Y2为-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-NRa-、-NRaC(O)NRb-、-NRaC(O)-、-C(O)NRa-、-C(O)NRaO-、-C(O)-、-NRaC(O)O-、-NRaS(O)2-、-OC(O)-、-C(O)O-、-C(O)NRaNRbC(S)NRc-、-C(O)NRaNRb-或-S(O)2NRa-； R9为C1-10烷基-C1-12杂环基、C1-10烷基-C3-12碳环基、C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、C3-12碳环基、C1-12杂环基、C3-12碳环基-C1-10烷基或C1-12杂环基-C1-10烷基、C3-6碳环基-C1-6链烯基、C3-6碳环基-C2-6炔基，各自任选被一个或多个以R7表示的相同或不同的取代基取代， 条件是，当Y2为-O-、-NRa-、-S-或-C(O)O-，且R9为C1-6烷基时，所述C1-6烷基被一个或多个以R7表示的相同或不同的取代基取代，或被Y3R10取代； Y3为-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-NRa-、-NRaC(O)NRb-、-NRaC(O)-、-C(O)NRa-、-C(O)NRaO-、-C(O)-、-NRaC(O)O-、-NRaS(O)2-、-OC(O)-或-C(O)O-； R10为C1-10烷基-C1-12杂环基、C1-10烷基-C3-12碳环基、C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、C3-12碳环基或C1-12杂环基，各自任选被一个或多个以R7表示的相同或不同的取代基取代； 或当R5或R6之一为基团-C(O)NRaR9时，Ra与R9和它们所连接的氮原子一起形成C1-12杂环，该杂环任选包含一个或多个选自O、S及N的另外的杂原子，任选被一个或多个以R7表示的取代基取代。 |
| 摘要 | 本发明提供根据式I的新化合物，其涉及具有通式I的化合物，所述化合物可用于例如治疗炎性、眼部疾病或癌症。 |
| 国际公布 | 2005-02-03 WO2005/009940 英 |
