| 公开(公告)号 | CN1826116A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.30 |
| 申请(专利)号 | CN200480021119.1 |
| 申请日期 | 2004.07.16 |
| 专利名称 | 作为黑皮素-4受体激动剂的哌啶衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/445(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/445(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.22 US 60/489,313 |
| 申请(专利权)人 | 麦克公司 |
| 发明(设计)人 | H·辛斯;F·乌亚因瓦拉 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-16 PCT/US2004/022911 |
| 进入国家日期 | 2006.01.23 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种结构式I化合物或其可药用的盐： 其中： R1选自以下基团： (1)氢， (2)脒基， (3)C1-4烷基亚胺酰基， (4)C1-10烷基， (5)-(CH2)n-NR7R8， (6)-(CH2)n-C3-7环烷基， (7)-(CH2)n-苯基 (8)-(CH2)n-萘基，和 (9)-(CH2)n-杂芳基， 其中苯基、萘基和杂芳基是未被取的或者被独立地选自R3的1至3个基团取代，其中烷基和环烷基是未被取代的或者被独立选自R3和氧的1至3个基团取代； R2选自以下基团： (1)苯基， (2)萘基，和 (3)杂芳基， 其中苯基、萘基和杂芳基是未被取代的或者被独立选自R3的1至3个基团取代； 各R3独立地选自以下基团： (1)氢， (2)C1-6烷基， (3)-(CH2)n-苯基， (4)-(CH2)n-萘基， (5)-(CH2)n-杂芳基， (6)-(CH2)n-杂环烷基， (7)-(CH2)n-C3-7环烷基， (8)卤素， (9)OR6， (10)-(CH2)nN(R6)2， (11)-(CH2)nC≡N， (12)-(CH2)nCO2R6， (13)NO2， (14)-(CH2)nNR6SO2R6， (15)-(CH2)nSO2N(R6)2， (16)-(CH2)nS(O)pR6， (17)-(CH2)nNR6C(O)N(R6)2， (18)-(CH2)nC(O)N(R6)2， (19)-(CH2)nNR6C(O)R6， (20)-(CH2)nNR6CO2R6， (21)-(CH2)nNR6C(O)-杂芳基， (22)-(CH2)nC(O)NR6N(R6)2， (23)-(CH2)nC(O)NR6NR6C(O)R6， (24)O(CH2)nC(O)N(R6)2， (25)CF3， (26)CH2CF3， (27)OCF3，和 (28)OCH2CF3， 其中苯基、萘基、杂芳基、环烷基和杂环烷基是未被取代的或者被独立选自卤素、羟基、氧、C1-4烷基、三氟甲基和C1-4烷氧基的1至3个取代基取代，并且其中R3中任何亚甲基(CH2)碳原子都是未被取代的或者被独立的选自卤素、羟基和C1-4烷基的1至2个基团取代，或者其中的两个取代基当处于同一亚甲基(CH2)上时，与它们所连接的碳原子合起来形成一个环丙基； R4选自以下基团： (1)-(CH2)n-N(R5)-NR5R6， (2)-(CH2)n-N(R5)-(CH2)q-NR5R6， (3)-(CH2)n-N(R5)-C(＝NR5)-NR5R6， (4)-(CH2)n-N(R5)-(CH2)q-N(R5)-(C＝NR5)-NR5R6， (5)-(CH2)n-N(R5)-(CH2)n-C(R5)(N(R5)2)-(CH2)q-OR6， (6)-(CH2)n-N(R5)-(CH2)n-C(R5)(N(R5)2)(CH2)n-R6， (7)-(CH2)n-N(R5)-(CH2)n-C(R5)(N(R5)2)(CH2)q-S(O)p-R6， (8)-(CH2)n-N(R5)-(CH2)n-C(R5)(N(R5)2)(CH2)q-NR5R6， (9)-(CH2)n-N(R5)-C(O)(CH2)n-C(R5)(N(R5)2)(CH2)n-R6， (10)-(CH2)n-N(R5)-C(O)(CH2)n-C(R5)(N(R5)2)(CH2)q-S(O)p-R6， (11)-(CH2)n-N(R5)-C(O)(CH2)n-C(R5)(N(R5)2)(CH2)q-NR5R6， (12)-(CH2)n-N(R5)-C(O)(CH2)n-C(R5)(N(R5)2)(CH2)q-O-R6，和 (13)-(CH2)n-N(R5)-R9， 其中(CH2)n是未被取代的或者被独立选自卤素、C1-4烷基、羟基、氧和C1-4烷氧基的1至3个基团取代； R5选自以下基团： (1)氢， (2)C1-6烷基，和 (3)C(O)C1-6烷基， 其中烷基是未被取代的或者被独立选自卤素、C1-4烷基、羟基、氧和C1-4烷氧基的1至3个基团取代； R6选自以下基团： (1)氢， (2)C1-6烷基， (3)C(O)C1-6烷基， (4)-(CH2)nC3-7环烷基， (5)-(CH2)nC2-7杂环烷基， (6)-(CH2)n苯基， (7)-(CH2)n-萘基， (8)-(CH2)n-杂芳基，和 (9)-(CH2)nC3-7双环烷基， 其中烷基、苯基、杂芳基、杂环烷基、萘基、环烷基、双环烷基和(CH2)n是未被取代的或者被独立选自卤素、C1-4烷基、烃基和C1-4烷氧基的1至3个基团取代，或者其中两个R6基团与它们所连接的原子一起形成一个4至7元的单环或双环环系，该环系可任选地含有选自O、S和-NC1-4烷基的另一个杂原子； 各R7和R8独立地选自以下基团： (1)氢， (2)脒基， (3)C1-4烷基亚胺酰基， (4)C1-10烷基， (5)-(CH2)n-C3-7环烷基， (6)-(CH2)n-苯基， (7)-(CH2)n-萘基，和 (8)-(CH2)n-杂芳基， 其中苯基、萘基和杂芳基是未被取代的或者被独立选自R3的1至3个基团取代，其中烷基和环烷基是未被取代的或者被独立选自R3和氧的1至3个基团取代； R9选自以下基团： (1)丙氨酸， (2)甘氨酸， (3)脯氨酸， (4)半胱氨酸， (5)组氨酸， (6)谷氨酰胺， (7)天冬氨酸， (8)异亮氨酸， (9)精氨酸， (10)谷氨酸， (11)赖氨酸， (12)丝氨酸， (13)苯丙氨酸， (14)亮氨酸， (15)苏氨酸， (16)色氨酸， (17)蛋氨酸， (18)缬氨酸， (19)酪氨酸， (20)天冬酰胺， (21)2-氨基己二酸， (22)β-丙氨酸， (23)2-氨基庚二酸， (24)2-氨基丁酸， (25)4-氨基丁酸， (26)2，4-二氨基丁酸， (27)瓜氨酸， (28)环丝氨酸， (29)正缬氨酸， (30)正亮氨酸， (31)鸟氨酸， (32)二甲半胱氨酸， (33)苯基甘氨酸， (34)苯基异丝氨酸， (35)苯基抑胃酶氨酸， (36)2-哌啶酸， (37)哌啶羧酸， (38)焦谷氨酸， (39)肌按酸， (40)抑胃酶氨酸， (41)别苏氨酸， (42)叔亮氨酸， (43)2 |
| 摘要 | 一些新颖的哌啶衍生物是人黑皮素受体的激动剂，特别是人黑皮素-4受体(MC-4R)的选择性激动剂。因此它们可用于治疗、控制或预防对MC-4R的激活有响应的疾病和障碍，例如肥胖症，糖尿病，性功能障碍，包括勃起功能障碍和女性性功能障碍。 |
| 国际公布 | 2005-02-03 WO2005/009950 英 |
