| 公开(公告)号 | CN1826328A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.30 |
| 申请(专利)号 | CN200480021266.9 |
| 申请日期 | 2004.07.22 |
| 专利名称 | 经取代的吡啶-2-基胺类似物 |
| 主分类号 | C07D251/46(2006.01)I |
| 分类号 | C07D251/46(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D251/42(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D239/46(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D251/16(2006.01)I;C07D251/52(2006.01)I;C07D251/50(2006.01)I;C07D251/54(2006.01)I;C07D239/48(2006.01)I;C07 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.22 US 60/489,158 |
| 申请(专利权)人 | 神经能质公司 |
| 发明(设计)人 | R·巴克他瓦特沙拉姆;J·W·达罗;S·德洛姆巴尔特;X·郑 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-22 PCT/US2004/023793 |
| 进入国家日期 | 2006.01.23 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 程 伟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种具有下面通式的化合物： 或其药学上可接受的形式，其中： A与B独立地为CR2a或N； D、E与F独立地为CH或N； X与Y独立地为CRx或N； Rx在每种情况下独立地选自氢、C1-C6烷基、氨基或单或二(C1-C6烷基)氨基； Z为O或NRz；其中Rz为氢、C1-C6烷基，或与R1a一起形成具5至7个环元的稠合杂环，其中所述稠合杂环经0至2个取代基所取代，所述取代基独立选自卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷基； R1a为： (i)选自卤素、氰基、-COOH、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、单或二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基磺酰基、单或二(C1-C6烷基)磺酰氨基或单或二(C1-C6烷基)氨基羰基； (ii)与Rz一起形成稠合杂环；或(iii)与R4一起形成稠合碳环；R1代表0到2个取代基，所述取代基独立地选自卤素、羟基、氨基、氰基、-COOH、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烷基醚、C2-C6烷酰基、C3-C6烷酮、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、单或二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基磺酰基、单或二(C1-C6烷基)磺酰氨基或单或二(C1-C6烷基)氨基羰基； R2与每一R2a独立地选自氢、羟基、氨基、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烷基醚、C2-C6烷酰基、C3-C6烷酮、单或二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基磺酰基、单或二(C1-C6烷基)磺酰氨基或单或二(C1-C6烷基)氨基羰基； R3选自： (i)卤素、羟基或卤代C1-C6烷基； (ii)苯基C0-C4烷基或吡啶基C0-C4烷基；或 (iii)具有下面通式的基团： 或 其中， L为单键共价键或C1-C6亚烷基； R5与R6为： (a)独立地选自氢、C1-C8烷基、C1-C8烯基、C2-C8烷酰基、(C3-C8环烷基)C0-C4烷基、(3至7元杂环烷基)C0-C4烷基、苯基C0-C6烷基、吡啶基C0-C6烷基，或与L相接形成4至7元杂环烷基的基团，且若L为单键，则R5与R6不为苯基或吡啶基；或 (b)与和它们键结的N一起形成4至7元杂环烷基；及 R7为C1-C8烷基、(C3-C8环烷基)C0-C4烷基、C1-C8烯基、C2-C8烷酰基、苯基C0-C6烷基、吡啶基C0-C6烷基、或与L相接形成4至7元杂环烷基的基团； 其中，每一(ii)与(iii)经0至4个取代基所取代，所述取代基独立选自卤素、氰基、氨基、羟基、酮基、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C2-C6烷基醚、C1-C6烷氧基、C2-C6烷酰基、C1-C6卤代烷基、单或二(C1-C6烷基)氨基、苯基、5至6元杂芳基或4至8元杂环烷基，其中每一苯基、杂芳基与杂环烷基经0至2个二级取代基所取代，所述取代基独立选自卤素、羟基、氨基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、或C1-C4卤代烷基；以及 R4为氢、C1-C6烷基，或与R1a一起形成稠合碳环。 |
| 摘要 | 本发明涉及经取代的吡啶-2-基胺类似物，所述类似物具有下面通式结构：其中各变数如说明书中所述。所述化合物为用于调节体内或体外特定受体活性的配位体，特别用于治疗与人类、伴侣动物及家畜的病理受体活化作用相关的疾病。本发明也涉及所述化合物的药学组合物，及涉及使用所述化合物治疗所述病症的方法，及使用所述配位体进行受体定位研究的方法。 |
| 国际公布 | 2005-02-03 WO2005/009980 英 |
