| 公开(公告)号 | CN1826121A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.30 |
| 申请(专利)号 | CN200480021152.4 |
| 申请日期 | 2004.07.22 |
| 专利名称 | 调控钙离子释放活化钙离子通道的方法 |
| 主分类号 | A61K31/535(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/535(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.23 US 60/489,711 |
| 申请(专利权)人 | 幸讬制药公司 |
| 发明(设计)人 | 谢 昱;M·荷姆块维斯;J·马斯欧;小野光则;孙利军;陈寿军;章世杰;江 军;D·庆马纳马达;A·弗奇;C-Y·俞 |
| 地址 | 美国马萨诸塞州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-22 PCT/US2004/023797 |
| 进入国家日期 | 2006.01.23 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 程 伟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种于细胞中调控CRAC离子通道的方法，其包括对细胞投予下列结构式代表的化合物： 或其医药上可接受的盐、溶剂合物、包合物或前药，其中： X为可视需要经取代的苯基、可视需要经取代的三唑基、可视需要经取代的吡啶基或可视需要经取代的中氮茚基； Y为NR1R2、可视需要经取代的环烷基、可视需要经取代的环烯基、可视需要经取代的杂环基、可视需要经取代的芳基或可视需要经取代的杂芳基； A为-O-、-S(O)p-、-NH-、-NZ-、-CH＝CH-、-CZ＝CH-、-CH＝CZ-、-N＝CH-、-N＝CZ-、-CH＝N-、-CZ＝N-或-N＝CH-、-N＝CZ-、-CH＝N-或-CZ＝N-的N-氧化物； 各Z分别独立选自下列各物组成的群中：可视需要经取代的烷基、可视需要经取代的烯基、可视需要经取代的炔基、可视需要经取代的环烷基、可视需要经取代的环烯基、可视需要经取代的杂环基、可视需要经取代的芳基、可视需要经取代的杂芳基、可视需要经取代的芳烷基、可视需要经取代的杂芳烷基、卤烷基、-C(O)NR1R2、-NR4C(O)R5、卤基、-OR4、氰基、硝基、卤烷氧基、-C(O)R4、-NR1R2、-SR4、-C(O)OR4、-OC(O)R4、-NR4C(O)NR1R2、-OC(O)NR1R2、-NR4C(O)OR5、-S(O)pR4或-S(O)pNR1R2； L为选自下列各物组成的群中的连接基：-NRCH2、-C(O)-、-NR-C(O)-、-C(O)-NR-、-C(S)-、-NR-C(S)-、-C(S)-NR-； 各R分别独立选自：-H、烷基、乙酰基、叔丁氧羰基、苯甲氧羰基； R1与R2每次出现时，分别独立为H、可视需要经取代的烷基、可视需要经取代的烯基、可视需要经取代的炔基、可视需要经取代的环烷基、可视需要经取代的环烯基、可视需要经取代的杂环基、可视需要经取代的芳基、可视需要经取代的杂芳基、可视需要经取代的芳烷基、或可视需要经取代的杂芳烷基；或R1与R2与其所附接的氮共同形成可视需要经取代的杂环基或可视需要经取代的杂芳基； R4与R5每次出现时，分别独立为H、可视需要经取代的烷基、可视需要经取代的烯基、可视需要经取代的炔基、可视需要经取代的环烷基、可视需要经取代的环烯基、可视需要经取代的杂环基、可视需要经取代的芳基、可视需要经取代的杂芳基、可视需要经取代的芳烷基、或可视需要经取代的杂芳烷基； n为0至4的整数；及 p为0、1或2。 |
| 摘要 | 本发明涉及调控细胞中Ca2+释放活化的Ca2+通道(CRAG)的方法，该方法通过在细胞中投予式(I)化合物：或其医药上可接受的盐、溶剂合物、包合物(clathrate)或前药，其中X、Y、A、Z、L与n如本文中定义。 |
| 国际公布 | 2005-02-03 WO2005/009954 英 |
