| 公开(公告)号 | CN1821241A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.23 |
| 申请(专利)号 | CN200610008868.1 |
| 申请日期 | 1996.01.30 |
| 专利名称 | 取代的杂环化合物、其制备方法和含有这些化合物的药物组合物 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;C07D471/08(2006.01)I;C07D247/00(2006.01)I;C07D269/00(2006.01)I;C07D413/00(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61K31/4523(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61P17/04(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P25/ |
| 分案原申请号 | 200310119883.X |
| 优先权 | 1995.1.30 FR 9501016;1995.7.4 FR 9508046;1995.11.3 FR 9513005 |
| 申请(专利权)人 | 赛诺菲-安万特公司 |
| 发明(设计)人 | X·埃蒙德斯-奥特;I·格罗斯莱瑟;P·格尤尔;V·普罗伊托;D·宛·布罗克 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐伟杰 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 式I化合物及其与无机酸或有机酸的盐： 其中： -A是选自下列基团的二价基团： A1)-O-CO- A2)-CH2-O-CO- A3)-O-CH2-CO- A4)-O-CH2-CH2- A5)-N(R1)-CO- A6)-N(R1)-CO-CO- A7)-N(R1)-CH2-CH2- A8)-O-CH2- 其中R1是氢或(C1-C4)-烷基； -m是2或3； -Ar1是未取代的苯基或者被选自卤原子、羟基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷基、三氟甲基和亚甲基二氧基的取代基一取代或多取代的苯基，所述取代基相同或不同；未取代或者被卤原子取代的噻吩基；未取代或者被卤原子取代的苯并噻吩基；未取代或者被卤原子取代的萘基；未取代或者被(C1-C4)-烷基或苄基N-取代的吲哚基；未取代或者被卤原子取代的咪唑基；未取代或者被卤原子取代的吡啶基；或者联苯基； -T是选自CH2-Z、-CH(C6H5)2和-C(C6H5)3的基团；如果A是选自-O-CH2-CH2-、-N(R1)-CH2-CH2-和-O-CH2-的二价基团，T还可以是-CO-B-Z基团； -B是一个键或是亚甲基； -Z是： -未取代的或者被选自下列基团的取代基一取代或多取代的苯基：卤原子；三氟甲基；氰基；羟基；硝基；未取代的或者被卤素、三氟甲基、(C1-C4)-烷基、羟基或(C1-C4)-烷氧基一取代或多取代的苯基，所述取代基相同或不同；未取代的或者被(C1-C4)-烷基一取代或二取代的氨基；苄氨基；羧基；(C1-C10)-烷基；未取代的或者被甲基一取代或多取代的(C3-C8)-环烷基；(C1-C10)-烷氧基；未取代的或者被甲基一取代或多取代的(C3-C8)-环烷氧基；巯基；(C1-C10)-烷硫基；甲酰氧基；(C1-C6)-烷基羰基氧；甲酰氨基；(C1-C6)-烷基羰基氨基；苯甲酰氨基；(C1-C4)-烷氧羰基；(C3-C7)-环烷基羰基；未取代的或者被(C1-C4)-烷基一取代或二取代的氨基甲酰基；未取代的或者在3-位被(C1-C4)-烷基或(C3-C7)-环烷基一取代或二取代的脲基；以及(吡咯烷-1-基)羰基氨基，所述取代基相同或不同； -1-或2-萘基；或者1-、2-、3-、4-、5-、6-或7-茚基，其中一个或多个键可以被氢化，对于所述基团来说它可以是未取代的或者任意地含有一个或多个取代基，例如烷基、苯基、氰基、羟烷基、羟基、氧代、烷基羰基氨基、烷氧羰基、硫代烷基、卤素、烷氧基或三氟甲基，其中烷基是C1-C4烷基； -吡啶基、噻二唑基、吲哚基、吲唑基、咪唑基、苯并咪唑基、苯并三唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、喹啉基、异喹啉基、苯并噁唑基、苯并异噁唑基、苯并噁嗪基、苯异二喔星基、异噁唑基、苯并吡喃基、噻唑基、噻吩基、呋喃基、吡喃基、色烯基、异苯并呋喃基、吡咯基、吡唑基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、中氮茚基、2，3-二氮杂萘基、喹唑啉基、吖啶基、异噻唑基、异苯并二氢吡喃基或苯并二氢吡喃基，其中一个或多个双键可以被氢化，所述基团可以是未取代的或者任意地含有一个或多个取代基，例如烷基、苯基、氰基、羟烷基、羟基、烷基羰基氨基、烷氧羰基或硫代烷基，其中烷基是C1-C4烷基； -Am是： i-或者下式的基团Am1 其中J1是： i1-或者下式基团 其中： -Ar2是吡啶基；未取代的苯基或者被选自卤原子、羟基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷基、三氟甲基、硝基和亚甲基二氧基的取代基一取代或多取代的苯基，所述取代基相同或不同；噻吩基；嘧啶基；或者未取代或者被(C1-C4)-烷基取代的咪唑基；以及 -R2是氢；(C1-C7)-烷基；苄基；甲酰基；或者(C1-C7)-烷基羰基； i2-或下式基团 其中： -Ar2如上所定义； -n是0或1； -R3是选自下列的基团： (1)氢； (2)(C1-C7)-烷基； (3)甲酰基； (4)(C1-C7)-烷基羰基； (5)氰基； (6)-(CH2)q-OH； (7)-(CH2)q-O-(C1-C7)-烷基； (8)-(CH2)q-OCHO； (9)-(CH2)q-OCOR17； (10)-(CH2)q-OCONH-(C1-C7)-烷基； (11)-NR4R5； (12)-(CH2)q-NR6C(＝W1)R7； (13)-(CH2)q-NR6COOR8； (14)-(CH2)q-NR6SO2R9； (15)-(CH2)q-NR6C(＝W1)NR10R11； (16)-CH2-NR12R13； (17)-CH2-CH2-NR12R13； (18)-COOH； (19)(C1-C7)-烷氧羰基； (20)-C(＝W1)NR10R11； (21)-CH2-COOH； (22)(C1-C7)-烷氧羰基甲基； (23)-CH2-C(＝W1)NR10R11； (24)-O-CH2CH2-OR18； (25)-NR6COCOR19； (26)-CO-NR20-NR21R22； (27) (28) -或者R3在其被键合的碳原子和毗邻的哌啶环碳原子之间形成双键； -q是0、1或2； -W1是氧原子或硫原子； -R4和R5彼此独立地为氢或(C1-C7)-烷基；R5也可以是(C3-C7)-环烷基甲基、苄基或苯基；或R4和R5与它们键合的氮原子一起形成杂环，所述杂环选自氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉、全氢化吖庚因和哌嗪，其是未取代的或是在4-位被(C1-C4)-烷基取代； -R6是氢或(C1-C7)-烷基； -R7是氢；(C1-C7)-烷基；乙烯基；苯基；苄基；吡啶基；未取代的或者被一个或多个甲基取代的(C3-C7)-环烷基；呋喃基；噻吩基；吡咯基；或咪唑基； -或者R6和R7一起为-(CH2)p-基团； -p是3或 |
| 摘要 | 本发明涉及式I化合物，其中：-A是选自下列基团的二价基团：A1)-O-CO-、A2)-CH2-O-CO-、A3)-O-CH2-CO-、A4)-O-CH2-CH2-、A5)-N(R1)-CO-、A6)-N(R1)-CO-CO-、A7)-N(R1)-CH2-CH2-、A8)-O-CH2-。其中：-R1是氢或(C1-C4)-烷基；以及-Am是含氮杂环。该化合物是神经激肽受体拮抗剂。 |
| 国际公布 |
