| 公开(公告)号 | CN1271068C |
| 公开(公告)日 | 2006.08.23 |
| 申请(专利)号 | CN03115983.4 |
| 申请日期 | 2003.03.25 |
| 专利名称 | 一种奥美沙坦酯的制备方法 |
| 主分类号 | C07D405/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D405/14(2006.01)I;C07D233/90(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;C07D257/04(2006.01)N;C07D317/34(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 上海医药工业研究院 |
| 发明(设计)人 | 张福利;吴泰志 |
| 地址 | 200040上海市北京西路1320号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 罗大忱 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种奥美沙坦酯的制备方法，其特征在于包括如下步骤： 将结构通式为式(I)所示的化合物及其药学上可接受的盐在溶剂中通过碱或酸进行水解，获得结构通式为式(II)所示的化合物及其药学上可接受的盐； 式(I)式(II) 其中：R1代表丙基，R2，R3分别代表甲基； R4代表被保护的四唑-5-基； 结构通式为式(II)所示的化合物及其药学上可接受的盐，通过已知的方法先与4-溴甲基-5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯或4-氯甲基-5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯成酯，再脱去保护基得到奥美沙坦酯。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种新的奥美沙坦酯的制备方法。本发明将4，4-二甲基-2-丙基-1-{4-[2-(三苯甲基四唑-5-基)苯基]苯基}甲基-4，6-二氢呋喃并[3，4-d]咪唑-6-酮(化合物(A))开环得到4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-{4-[2-(三苯甲基四唑-5-基)苯基]苯基}甲基咪唑-5-羧酸(化合物(B))，再在碱作用下与4-溴(或氯)甲基-5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯缩合，最后脱去三苯甲基保护基得到目的产物—奥美沙坦酯。本发明制备奥美沙坦酯操作简便，副反应少，方法更合理，收率高，适合工业生产。 |
| 国际公布 |
