| 公开(公告)号 | CN1823083A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.23 |
| 申请(专利)号 | CN200480020301.5 |
| 申请日期 | 2004.06.17 |
| 专利名称 | 新颖的具备抗微生物活性的林可霉素衍生物 |
| 主分类号 | C07H15/16(2006.01)I |
| 分类号 | C07H15/16(2006.01)I;A61K31/7052(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.17 US 60/479,502;2003.6.17 US 60/479,296;2003.8.15 US 10/642,807;2004.2.11 US 10/777,455 |
| 申请(专利权)人 | 维库罗恩医药品公司 |
| 发明(设计)人 | J·G·勒维斯;S·K·安纳丹;H·欧多德;M·F·格迪弗 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-17 PCT/US2004/019689 |
| 进入国家日期 | 2006.01.16 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 陈轶兰 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(IA)化合物： 其中： 代表一条键，可以是双键或单键； R1选自由-S-烷基、-S-取代的烷基、SMe、S-(2-羟基乙基)、(杂芳基)烷基、氢、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、烷氧基、取代的烷氧基、环烷基烷基、卤代基和取代的烷硫基组成的组； R2和R3独立地是氢、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、烷氧基、取代的烷氧基、氰基、烷硫基、取代的烷硫基、羟基、卤代基，或者R2和R3之一是＝NOR7，另一个不存在； R6选自氢、烷基、取代的烷基、(酰胺基)烷基、(氨甲酰基)烷基、烷氧基羰基、(烷氧基羰基)烷基、(烷氧基羰基氨基)烷基，或者-N(R6)-片段是脒、N-氰基脒、N-羟基脒或N-烷氧基脒结构的一部分； R7选自由氢和烷基组成的组； R9可以在环中相同或不同的碳上被单次或多次取代，独立地选自由氢、取代的烷基、卤代基、取代的烯基、烯基、(杂芳基)烯基和-S(O)qR13组成的组，其中q是等于0、1或2的整数，R13选自由烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环基和取代的杂环基组成的组； 其中m＝0-2； 其中t＝0-3； 或者其药学上可接受的盐和/或前体药物； 其条件是排除下列化合物： 这样的化合物，其中是单键，每个R9是氢； 这样的化合物，其中是单键，R9是具有单一取代基的取代的烷基，所述单一取代基不是卤代基、氧、羟基、伯胺、胺(被上述烷基取代的仲烷基)、胺(被上述烷基取代的叔烷基)、硫、-SH、苯基或-(CH2)nNR’R”，其中n是整数1至8，R’和R”是氢或烷基；和 这样的化合物，其中是单键，R9是卤代基。 |
| 摘要 | 公开了新颖的林可霉素衍生物。这些林可霉素衍生物表现抗菌活性。本发明化合物可以表现有力的对抗细菌的活性，包括革兰氏阳性生物，可以是有用的抗微生物剂。也公开了合成和使用这些化合物的方法。 |
| 国际公布 | 2005-02-10 WO2005/012320 英 |
