新型水溶性Pt(Ⅱ)抗癌配合物及其制备方法
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公开(公告)号
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CN1821253A
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公开(公告)日
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2006.08.23
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申请(专利)号
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CN200610010756.X
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申请日期
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2006.03.17
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专利名称
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新型水溶性Pt(Ⅱ)抗癌配合物及其制备方法
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主分类号
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C07F15/00(2006.01)I
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分类号
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C07F15/00(2006.01)I;A61K31/282(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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昆明贵研药业有限公司
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发明(设计)人
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楼丽广;刘伟平;谌喜珠;侯树谦;李永年
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地址
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650221云南省昆明市二环北路核桃箐
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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昆明正原专利代理有限责任公司
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代理人
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赛晓刚
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国省代码
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云南;53
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主权项
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化学名为cis-[2-取代基-(4R，5R)-4，5-双(氨甲基)-1，3-二氧环戊烷·3-羟基-1，1-环丁烷二羧酸根·合铂(II)]的铂(II)配合物，取代基为甲基或乙基或异丙基，具有下列化学结构式： R＝CH3，C2H5，CH(CH3)2
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摘要
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本发明涉及一种新型的水溶性铂(Ⅱ)抗癌配合物cis-[2-取代基-(4R，5R)-4，5-双(氨甲基)-l，3-二氧环戊烷·3-羟基-1，1-环丁烷二羧酸根·合铂(Ⅱ)]，取代基为甲基或乙基或异丙基。它的制备是以cis-[PtA2I2]为原料(A2＝2-取代基-(4R，5R)-4，5-双(氨甲基)-1，3-二氧环戊烷)，与3-羟基-1，1-环丁烷二羧酸银定量反应，过滤分离AgI后母液浓缩和冷冻干燥得到粗品。另一种方法是cis-[PtA2I2]先与Ag2SO4定量反应，过滤分离AgI后母液与3-羟基-1，1-环丁烷二羧酸钡定量反应，过滤分离BaSO4，母液浓缩和冷冻干燥得粗品。粗品经水∶乙醇＝1∶1的体系中重结晶得到纯品。本发明配合物的抗癌活性明显高于卡铂、毒副作用明显比卡铂小，可以制成冻干粉或注射液，用于临床治疗癌症。
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国际公布
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