| 公开(公告)号 | CN1823048A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.23 |
| 申请(专利)号 | CN200480020429.1 |
| 申请日期 | 2004.07.15 |
| 专利名称 | 作为类香草醇受体配位体的经取代的嘧啶-4-基胺类似物 |
| 主分类号 | C07D239/42(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/42(2006.01)I;C07D239/48(2006.01)I;C07D251/18(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.15 US 60/487,405 |
| 申请(专利权)人 | 神经能质公司 |
| 发明(设计)人 | C·A·布卢姆;H·布里尔曼;K·J·霍杰茨 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-15 PCT/US2004/022820 |
| 进入国家日期 | 2006.01.16 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 程 伟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种具有下面通式的化合物： 或其药学上可接受的形式，其中： X为CRx或N； Rx为氢、卤素、硝基、C1-C6烷基、氨基、氰基、C1-C6烷磺酰基、单或二(C1-C6烷基)磺酰氨基、或者单或二(C1-C6烷基)氨基； A1为CH或N； A2、A3与A4独立地为CH、CRa或N，且A1-A4中为N者不多于二个； B1与B5独立地为CH或N； B2、B3与B4独立地为CH或CRb，且B2、B3与B4中至少一者为CRb； Ra与Rb在每种情况下独立地选自卤素、羟基、氨基、氰基、-COOH、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烷基醚、C2-C6烷酰基、C3-C6烷酮、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、单或二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基磺酰基、单或二(C1-C6烷基)磺酰氨基或单或二(C1-C6烷基)氨基羰基； R2是为C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C1-C6卤代烷基或C1-C6烷基磺酰基；及 R3选自： (i)氰基；或 (ii)C1-C6烷基及具有下面通式的基团： 或 其中， L为键或C1-C6亚烷基； M为键或C1-C6亚烷基； R5与R6是： (a)独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C3-C8环烷基或与L结合形成5至7元杂环烷基的基团，且R5与R6至少一个不为氢；或 (b)结合形成5至7元杂环烷基；及 R7为氢、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C3-C8环烷基、C2-C6烷酰基、或与M结合形成5至7元杂环烷基的基团； 其中，每一(ii)经0至3个取代基所取代，所述取代基独立地选自下述基团：卤素、氰基、氨基、羟基、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基或单或二(C1-C6烷基)氨基。 |
| 摘要 | 本发明涉及经取代的嘧啶-4-基胺类似物，所述类似物具下面通式(I)结构，通式中各变数如说明书中所述。所述化合物为用于调节体内或体外特定受体活性的配位体，特别用于治疗与人类、伴侣动物及家畜的病理受体活化作用相关的状况。本发明也涉及药学组合物及使用所述化合物治疗所述病症的方法，及使用所述配位体进行受体定位研究的方法。 |
| 国际公布 | 2005-02-03 WO2005/009977 英 |
