| 公开(公告)号 | CN1823057A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.23 |
| 申请(专利)号 | CN200480020350.9 |
| 申请日期 | 2004.07.16 |
| 专利名称 | 二芳基哌嗪基-吡啶类似物 |
| 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D251/48(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.16 US 60/488,564;2003.10.31 US 60/516,135 |
| 申请(专利权)人 | 神经能质公司 |
| 发明(设计)人 | R·贝克萨瓦蔡勒姆;C·A·布卢姆;H·伯瑞尔曼;B·L·谢纳尔;S·德洛姆贝尔特;K·J·霍杰茨;A·哈奇森;T·允;X·郑 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-16 PCT/US2004/023064 |
| 进入国家日期 | 2006.01.16 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 程 伟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种具有下式的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中： Ar2为苯基或6元芳族杂环，其中每一个被独立地选自R2的0至4个取代基取代； X、Y与Z独立地为CRx或N，并且X、Y或Z至少一者为N； K、J与F独立地为N、CH或被R1取代的碳； Rx于每次出现时，是独立地选自氢、C1-C4烷基、氨基、氰基或单-或二-(C1-C4烷基)氨基； R1代表独立地选自卤素、羟基、氨基卤素、羟基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C2-C6烷基醚、C2-C6烷酰基、C3-C6烷酮、C1-C6卤烷基、C1-C6卤烷氧基、单-或二-(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基磺酰基、单-或二-(C1-C6烷基)磺胺基或单-或二-(C1-C6烷基)氨羰基的1至3个取代基；各R2是独立地选自： (a)羟基、氨基、氰基、卤素、-COOH、-SO2NH2、硝基与氨羰基；及 (b)C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、(C3-C8环烷基)C0-C4烷基、C1-C6卤烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C2-C6烷基醚、C2-C6烷酰基、C1-C6烷氧羰基、C2-C6烷酰氧基、C3-C6烷酮、单-或二-(C1-C6烷基)氨基C0-C6烷基、单-或二-(C3-C8环烷基)氨基C0-C4烷基、(4至7元杂环)C0-C4烷基、C1-C6烷基磺酰基、单-或二-(C1-C6烷基)磺胺基、及单-或二-(C1-C6烷基)氨羰基，其中每一个被独立地选自卤素、羟基、氰基、氨基、-COOH与酮基(OXO)的0至4个取代基取代； R3是选自： (i)氢与卤素； (ii)苯基C0-C2烷基或(C4-C7环烷基)C0-C2烷基；及 (iii)下式的基： 或 其中： L为C0-C6烷基或C1-C6烷基，其与R5、R6或R7一起形成4至7元碳环或杂环； W为O、CO、S、SO或SO2； R5与R6是： (a)独立地选自氢、C1-C12烷基、C2-C12烯基、(C3-C8环烷基)C0-C4烷基、C2-C6烷酰基、C1-C6烷基磺酰基、苯基C0-C6烷基、(4至7元杂环)C0-C6烷基及与L结合形成4至7元杂环，使得于L为单一共价键时则R5与R6至少一个不为氢的基团；或 (b)结合形成4至12元杂环；及 R7为氢、C1-C12烷基、C2-C12烯基、C2-C12炔基、(C3-C8环烷基)C0-C4烷基、C2-C6烷酰基、苯基C0-C6烷基、(4至7元杂环)C0-C6烷基或与L结合形成4至7元碳环或杂环，使得于L为单一共价键时则R7不为氢的基团； 其中各(ii)与(iii)被独立地选自下述基团的0至4个取代基取代： (1)卤素、羟基、氨基氰基、-COOH、-SO2NH2、酮基、硝基与氨羰基；及 (2)C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤烷基、C1-C6烷酰基、单-或二-(C1-C6烷基)氨基C0-C4烷基、C1-C6烷基磺酰基、单-或二-(C1-C6烷基)磺胺基、C2-C6烷酰基胺基、单-或二-(C1-C6烷基)氨羰基C0-C4烷基、苯基C0-C4烷基或(4至7元杂环)C0-C4烷基，其中每一个被独立地选自卤素、羟基、氰基、酮基、亚氨基、C0-C4烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤烷基的0至4个第二取代基取代；及 R4代表独立地选自C1-C3烷基、C1-C3卤烷基与酮基的0至2个取代基。 |
| 摘要 | 本发明提供具下式的二芳基哌嗪基-吡啶类似物：其中各变量如说明书中所述。这些化合物为可用在调节活体内或体外专一受体活性的配位体，特别可用在治疗与人类、驯养伴侣动物及家畜动物的病理受体活化作用相关的状况。本发明也提供使用这些化合物治疗这些病症的药物组合物及方法，及使用这些配位体供受体定位研究的方法。 |
| 国际公布 | 2005-01-27 WO2005/007648 英 |
