公开(公告)号
|
CN1820743A
|
公开(公告)日
|
2006.08.23
|
申请(专利)号
|
CN200510130486.1
|
申请日期
|
2005.12.13
|
专利名称
|
尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸基转化酵素2B(UGT2B)的抑制剂及促进剂
|
主分类号
|
A61K31/352(2006.01)I
|
分类号
|
A61K31/352(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61K31/045(2006.01)I;A61K31/366(2006.01)I;A61K31/56(2006.01)I;A61K31/215(2006.01)I;A61K31/01(2006.01)I;A61K31/11(2006.01)I;A61K31/485(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
2005.1.5 US 11/028,615
|
申请(专利权)人
|
胡幼圃
|
发明(设计)人
|
胡幼圃;熊正辉;王媺婷;鲍力恒
|
地址
|
中国台湾台北汀州路3段24巷5弄81号2楼
|
颁证日
|
|
国际申请
|
|
进入国家日期
|
|
专利代理机构
|
北京纪凯知识产权代理有限公司
|
代理人
|
鲁 兵
|
国省代码
|
台湾;TW
|
主权项
|
一种尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸基转移酶2B(UGT2B)抑制剂,其为一呈自由碱或药学上可接受盐类形式的选自于由下列所组成的群组的化合物:茵陈色原酮(capillarisin)、异鼠李素(isorhamnetin)、β-萘黄酮(β-naphthoflavone)、α-萘黄酮(α-naphthoflavone)、橙皮素(hesperetin)、松脂醇(terpineol)、(+)-柠檬烯((+)-limonene)、β-香叶烯(β-myrcene)、獐牙菜苦(swertiamarin)、圣草素(eriodictyol)、桉叶素(cineole)、芹菜素(apigenin)、黄芩(baicalin)、熊果酸(ursolicacid)、异牡荆素(isovitexin)、月桂醇(laurylalcohol)、葛根素(puerarin)、反式肉桂醛(trans-cinnamaldehyde)、3-乙酸苯丙酯(3-phenylpropylacetate)、异干草元(isoliquritigenin)、芍药素(paeoniflorin)、没食子酸(gallicacid)、金雀异黄酮(genistein)、甘草素(glycyrrhizin)、原儿茶酸(protocatechuicacid)、十四烷酸乙酯(ethylmyristate)、伞形花内酯(umbelliferone)、PEG(Polyethyleneglycol)400、PEG2000、PEG4000、Tween20、Tween60、Tween80、BRIJ58、BRIJ76、PluronicF68、PluronicF127,以及这些化合物的组合。
|
摘要
|
本发明提供一种可增加药物生物可利用性的UGT2B抑制剂,为选自茵陈色原酮(capillarisin)、异鼠李素(isorhamnetin)、β-萘黄酮(β-naphthoflavone)等化合物其一或组合的呈自由碱或药学上可接受盐类形式;本发明亦提供一种可促进个体的肝脏解毒功能的UGT2B促进剂,该促进剂为选自于正二羟愈疮酸(nordihydroguaiaretic acid)、汉黄芩素(wogonin)、反式桂皮酸(trans-cinnamicacid)等化合物其一或组合的呈自由碱或药学上可接受盐类形式。
|
国际公布
|
|