| 公开(公告)号 | CN1823063A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.23 |
| 申请(专利)号 | CN200480020651.1 |
| 申请日期 | 2004.05.19 |
| 专利名称 | 作为磷酸二酯酶抑制剂的喹啉衍生物 |
| 主分类号 | C07D417/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D417/12(2006.01)I;C07D215/54(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D407/14(2006.01)I;A61K31/4706(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.21 GB 0311688.6;2003.11.10 GB 0326187.2 |
| 申请(专利权)人 | 葛兰素集团有限公司 |
| 发明(设计)人 | I·R·鲍德温;M·D·巴克尔;A·W·迪恩;C·D·埃尔德雷德;B·埃文斯;S·L·高夫;S·B·贡特里普;J·N·汉布林;S·霍尔曼;P·琼斯;M·K·林德瓦尔;C·J·伦尼斯;T·J·雷德费恩;A·J·雷德格雷夫;J·E·罗宾逊;M·伍德罗 |
| 地址 | 英国梅得塞克斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-05-19 PCT/EP2004/005494 |
| 进入国家日期 | 2006.01.17 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 一种式(I)的化合物或者其药学上可接受的盐： 其中： R1为 C1-6烷基； C3-7环烷基或者C3-7环烷基(C1-4烷基)-，其中所述C3-7环烷基被一个或更多个选自＝O和OH的取代基任选取代； 稠合于芳环的C4-7环烷基； 芳基或芳基(C1-6烷基)-，其中所述芳基被一个或更多个选自C1-6烷基、C1-6烷基CONR6-、C1-6烷基CO-、卤素、-CF3、-(CH2)mOH、-OCF3、C1-6烷氧基-、C1-6烷氧基(C1-4烷基)-、C1-6烷氧基C2-6烷氧基-、C1-6烷氧基羰基、-CN、R4R5NCO、R7R8N-、R9R10NCONR11-、HO(CH2)2-6O-、R12R13NSO2(CH2)m-、(4-吗啉基)C2-6烷氧基、-NR14SO2C1-6烷基、芳氧基、被C1-6烷基任选取代的杂芳基、CO2H、R21R22N(C1-4烷基)-、C1-6烷氧基CONR23(CH2)m-、被C1-6烷基任选取代的芳基的取代基任选取代； 稠合于C4-7环烷基环的芳基，其中所述环烷基环被一个或更多个＝O任选取代； 稠合于杂环基环的芳基，其中所述杂环基环被一个或更多个选自＝O、-COC1-4烷基、C1-4烷基的取代基任选取代； 杂芳基或杂芳基(C1-6烷基)-，其中所述杂芳基被一个或更多个选自C1-6烷基、芳基(C1-4烷基)、C1-6烷氧基、卤素、C1-6烷氧基CO的取代基任选取代；或者 任选稠合于芳基或杂芳基环的杂环基； R2为氢或C1-6烷基； R34为氢或下式的基团： 其中R3为 被一个或更多个选自-OH、-NR16COR15、-NR17R18、-CO2R24、C1-6烷氧基CONR25-、-CONR26R27、C1-6烷氧基-、C1-6烷基SO2NR33-或者具有下式之一的基团的取代基任选取代的C1-6烷基： C3-7环烷基； 芳基或芳基(C1-6烷基)-，其中所述芳基被一个或更多个选自C1-6烷基-、卤素-、C1-6烷氧基-、-CO2R28、-CH2CO2H、-OH、被C1-6烷氧基任选取代的芳基、杂芳基、-CONR29R30、C3-7环烷氧基、C3-7环烷基(C1-6烷氧基)-、-CF3的取代基任选取代； 杂芳基或杂芳基(C1-6烷基)-，其中所述杂芳基被一个或更多个C1-6烷基或者-CONR29R30基团任选取代；或者 被一个或更多个选自以下的取代基任选取代的杂环基：C1-6烷基-、C1-6烷基CO-、C3-7环烷基CO-、被一个或更多个C1-4烷基-基团任选取代的杂芳基CO-、C1-6烷氧基CO-、芳基CO-、R31R32NCO-、C1-6烷基SO2-、芳基SO2、被一个或更多个C1-4烷基或C1-4烷基CONH-基团任选取代的-杂芳基SO2， 所述杂环基通过碳原子连接于S(＝O)n部分； m为0-6； n为0、1或2； R19为氢、C1-6烷基或者下式的基团： R20为氢、C1-6烷基、卤素或者C1-6烷氧基； R4-18、R21-25、R28和R31-33全部独立表示H、C1-6烷基； R26和R27独立表示H、C1-6烷基、C3-7环烷基或者杂环基； R29和R30独立表示H、被OH任选取代的C1-6烷基； R7和R8与它们所连接的氮原子一起可以形成杂环基环； R9和R10与它们所连接的氮原子一起可以形成杂环基环； R17和R18与它们所连接的氮原子一起可以形成杂环基环例如吗啉； R21和R22与它们所连接的氮原子一起可以形成杂环基环； R26和R27与它们所连接的氮原子一起可以形成杂环基环； R29和R30与它们所连接的氮原子一起可以形成杂环基环例如吗啉； R31和R32与它们所连接的氮原子一起可以形成杂环基环； 条件是R34和R19两者不能同时表示R3S(＝O)n-。 |
| 摘要 | 本发明提供新的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R19、R20和R34如在本说明书中描述，提供制备它们的方法、含有它们的制剂及其在用于治疗炎性疾病的疗法中的用途。 |
| 国际公布 | 2004-12-02 WO2004/103998 英 |
