| 公开(公告)号 | CN1269817C |
| 公开(公告)日 | 2006.08.16 |
| 申请(专利)号 | CN01822074.6 |
| 申请日期 | 2001.11.19 |
| 专利名称 | 脱卤代化合物 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07K5/06(2006.01)I;C07K5/10(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/5383(2006.01)I;A61K38/05(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;A61K31/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.11.20 JP 352269/00;2001.8.20 JP 248822/01 |
| 申请(专利权)人 | 第一制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 高桥寿;宫内理江;伊藤雅夫;竹村真;早川勇夫 |
| 地址 | 日本东京中央区 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-11-19 PCT/JP2001/010086 |
| 进入国家日期 | 2003.07.16 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种由下列通式(I)代表的化合物、其盐或水合物： 其中R1代表可带有卤素取代基的具有3-6个碳原子的环烷基； R2代表氢原子； R3代表具有1-6个碳原子的烷基、氢原子； R4代表具有1-6个碳原子的烷基、氢原子、氨基，以及， A代表氮原子或者由式(II)代表的部分结构： 其中X1代表具有1-6个碳原子的烷基、具有1-6个碳原子的烷氧基、氢原子、氨基、卤原子、氰基或者卤代甲氧基， 其中X1和以上提及的R1可通过与所述母核骨架的一部分结合在一起形成环结构，如此形成的环可含有作为成环原子的氧原子，并且该环可被具有1-6个碳原子的烷基取代； R5和R6各自独立代表具有1-6个碳原子的烷基或氢原子， 以及 n代表整数1或2。 |
| 摘要 | 下面通式(I)代表的具有特定取代基的3-(1-氨基环烷基)吡咯烷基-取代的-6-脱卤代(氢取代的)喹诺酮羧酸衍生物，其盐及其水合物对革兰氏阴性菌及革兰氏阳性菌具有广谱和有效的抗菌活性，尤其是对革兰氏阳性球菌(包括MRSA、PRSP和VRE)具有典型的抗菌性。因此，这些化合物可用作药物。 |
| 国际公布 | 2002-05-23 WO2002/040478 日 |
