| 公开(公告)号 | CN1269820C |
| 公开(公告)日 | 2006.08.16 |
| 申请(专利)号 | CN02810508.7 |
| 申请日期 | 2002.05.13 |
| 专利名称 | 作为药物的新的吡咯衍生物 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61P7/04(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.5.24 US 60/293,464 |
| 申请(专利权)人 | 伊莱利利公司 |
| 发明(设计)人 | J·S·索耶尔;D·W·贝特;P·西亚佩蒂;T·V·德科洛;A·G·戈德弗里;T·小古德森;D·K·赫伦;H·-Y·李;J·廖;W·T·麦克米伦;S·C·米勒;N·A·莫尔特;J·M·英林;E·C·R·史密斯 |
| 地址 | 美国印第安纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-05-13 PCT/US2002/011884 |
| 进入国家日期 | 2003.11.24 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭广迅 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种具有以下结构的化合物或其药学上可接受的盐或酯： 式(I) 其中 是5元饱和环，X为C，前提是所述环为完全饱和的碳环，其中该环上的X可以是C的单取代； R1为取代的或未取代的苯基；取代的或未取代的吡啶；取代的或未取代的吡啶N-氧化物；取代的或未取代的喹啉；取代的或未取代的喹啉N-氧化物；取代的或未取代的萘啶；取代的或未取代的吡嗪；呋喃基；取代的或未取代的噻唑基；取代的或未取代的咪唑基；取代的或未取代的吡唑基；或取代的或未取代的噻吩基；其中所述取代可以是下面的一种或多种：(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)链烯基氧基、(C2-C6)炔基氧基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基、二-[(C1-C6)烷基]氨基、(C1-C6)烷氧羰基、N-(C1-C6)烷基氨基甲酰基、N，N-二-[(C1-C6)烷基]氨基甲酰基、(C2-C6)烷酰基、(C2-C6)烷酰基氧基、(C2-C6)烷酰基氨基、N-(C1-C6)烷基-(C2-C6)烷酰基氨基、(C3-C6)链烯酰基氨基、N-(C1-C6)烷基-(C3-C6)链烯酰基氨基、(C3-C6)链炔酰基氨基、N-(C1-C6)烷基-(C3-C6)链炔酰基氨基、N-(C1-C6)烷基氨磺酰基、N，N-二-[(C1-C6)烷基]氨磺酰基、(C1-C6)链烷磺酰基氨基、N-(C1-C6)烷基-(C1-C6)链烷磺酰基氨基、酰胺基、1，2-亚乙基、噻吩基、氨基苯基、三氟甲基、卤基、三氟甲氧基、羟甲基、N-吡咯烷基、N-吗啉基、苯硫基、(C1-C4)二烷基氨基甲基、甲氧基苯基、氨基、羟基、羧基、苯基、芳基烷基； R2为取代的或未取代的喹啉；取代的或未取代的喹啉N-氧化物；取代的或未取代的苯基；取代的或未取代的萘；取代的或未取代的吡啶；取代的或未取代的吡啶N-氧化物；取代的或未取代的喹唑啉；取代的或未取代的噌啉；取代的或未取代的苯并间二氧杂环戊烯；取代的或未取代的苯并二氧六环；取代的或未取代的苯并噻吩；或取代的或未取代的邻二氮杂菲；其中所述取代基可以独立是下面的一个或多个：氢、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷基卤、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)链烯基氧基、(C2-C6)炔基氧基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基、二-[(C1-C6)烷基]氨基、(C1-C6)烷氧羰基、N-(C1-C6)烷氨基甲酰基、N，N-二-[(C1-C6)烷基]氨基甲酰基、氨基氧基、N-(C1-C6)烷基氨基氧基、N，N-二-[(C1-C6)烷基]氨基氧基、(C2-C6)烷酰基、(C2-C6)烷酰基氧基、(C2-C6)烷酰基氨基、N-(C1-C6)烷基-(C2-C6)烷酰基氨基、(C3-C6)链烯酰基氨基、N-(C1-C6)烷基-(C3-C6)链烯酰基氨基、(C3-C6)链炔酰基氨基、N-(C1-C6)烷基-(C3-C6)链炔酰基氨基、氨磺酰基、N-(C1-C6)烷基氨磺酰基、N，N-二-[(C1-C6)烷基]氨磺酰基、(C1-C6)链烷磺酰基氨基、N-(C1-C6)烷基-(C1-C6)链烷磺酰基氨基、酰胺基、1，2-亚乙基、苯基、噻吩基、氨基苯基、苯硫基、卤基、氰基、吡啶基、芳烷基、羟基、N-吡咯烷基、N-吗啉基、羧基、[5-苯基-1，2，4-噁二唑-3-基]甲氧基、6-甲基-哒嗪-3-基氧基、(5-氧代-2-吡咯烷基)甲氧基、2-(4，5-二氢-1H-咪唑基)、N，N-二烷基氨基甲酰基氧基、1-羟基-1-甲基乙基、4-氟代苯基、3，4-亚甲二氧基苯基、三氟甲基、三氟甲氧基， 或下式的基团 其中：X1为O、N、S、SO2、NR13、C(O)或键；Q1为氢、苯基、5-(2，2-二氟-1，3-苯并二氧杂环戊基)、C(O)Q5或吡啶基，且m和n独立是0-2，但当一个为0时另一个不能为0；或Q1为OR11、NR11R12、卤基、N-吗啉基、N-哌嗪基-N′R13、N-咪唑基、N-吡唑基、N-三唑基、N-(4-哌啶基哌啶)、SO2R14、SOR14、NHSO2R15、乙酰氨基、N-苯二甲酰亚氨基、N-噁唑烷基、N-咪唑啉、N-苯并噁唑烷基、N-吡咯烷酮基、N(N′-甲基苯并咪唑啉基)、N，N-二(C1-C4)烷基氨基(C1-C4)烷氧基、N-苯并咪唑啉基，且m和n独立为0-2，但m或n中的一个或另一个不能为0；Q5为羟基、甲氧基、氨基、二乙基氨基、二甲基氨基；R10为氢、卤基、(C1-C6)烷基；R11和R12独立为氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、芳烷基、(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烷基甲基、4-(N-甲基哌啶基)、吡啶基，或R11和R10可以一起形成4、5、6或7元环，或R11和R12可以一起形成3、4、5、6或7元环；R13为氢、(C1-C6)烷基、2-甲氧基苯基、2-嘧啶基；R14为2-嘧啶基、N-甲基-2-咪唑基、4-氯代苯基、2-吡啶基甲基；R15为(C1-C6)烷基、N-甲基-4-咪唑基；R16为氢、卤基、芳烷基、芳基， 或下式的基团 其中：Q2为氢、4-咪唑基或C(O)NR24R25，且o和p独立为0-2；或Q2为OR23、NR24R25或N-吗啉基，且o和p独立为0-2，但o或p中的一个或另一个不为0；R20为氢或(C1-C6)烷基；R21为氢、(C1-C6)烷基，或R21和R20可以一起形成4、5、6或7元环；R22为氢、(C1-C6)烷基、芳烷基、芳基，或R21和R22可以一起形成3、4、5、6或7元环；R23为氢或(C1-C6)烷基；R24为氢、(C1-C6)烷基，或R24和R25可以一起形成3、4、5、6或7元环，或R24和R20可以一起形成6或7元环；R25为氢、(C1-C6)烷基或乙酰基，或下式的基团 |
| 摘要 | 新的吡咯衍生物化合物及它们作为药物的用途，特别是它们作为TGF-β信号转导抑制剂的用途。本公开的发明涉及结构式(I)的化合物，其中(I)是4、5或6元饱和环和X为C、O或S。 |
| 国际公布 | 2002-11-28 WO2002/094833 英 |
