| 公开(公告)号 | CN1269788C |
| 公开(公告)日 | 2006.08.16 |
| 申请(专利)号 | CN99105929.8 |
| 申请日期 | 1999.03.30 |
| 专利名称 | 双环芳族化合物及其在人药或兽药以及在化妆工艺中的应用 |
| 主分类号 | C07C59/64(2006.01)I |
| 分类号 | C07C59/64(2006.01)I;C07C59/90(2006.01)I;C07C69/618(2006.01)I;C07C43/253(2006.01)I;C07C47/575(2006.01)I;C07C57/42(2006.01)I;C07C235/16(2006.01)I;C07D295/10(2006.01)I;C07D211/34(2006.01)I;C07D213/24(2006.01)I;C07D207/33(2006.01)I;C07D207/34(2006.01)I;C07D30 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.3.31 FR 98/03976 |
| 申请(专利权)人 | 盖尔德马研究及发展公司 |
| 发明(设计)人 | J·-M·贝纳顿 |
| 地址 | 法国瓦尔邦尼 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邰 红;罗才希 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 化合物，该化合物是RXR抑制剂化合物，其特征在于该化合物满足下述通式(I)： 式中： -R1代表①-CH3基 ②-CH2OR2基 ③-CP-R3基 R2与R3具有下述的意义， -Ar1代表选自下述化学式(a)-(c)基中的一个基： R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10与R11具有下述的意义，-Ar2代表下述化学式(d)基： R12具有下述的意义， -X代表选自下述化学式(i)-(l)基中的一个基： R14与R15以及Y具有下述的意义， -R2代表氢原子、具有1-12个碳原子的烷基或CO-R16基 R16具有下述的意义， -R3代表： (a)氢原子， (b)具有1-12个碳原子的烷基， (c)下述化学式的基： -R′与R″具有下述的意义， (d)-OR17基 R17具有下述的意义， -R4代表氢原子、聚醚基或OR18基 R18具有下述的意义， -R5代表氢原子、具有1-12个碳原子的烷基、聚醚基或OR19基 R19具有下述的意义， -R6代表叔丁基， -R7代表具有1-12个碳原子的烷基、聚醚基或OR20基 R20具有下述的意义， -R6与R7一起与相邻的芳族环构成6节环，其环任选地被甲基取代和/或任选地被氧原子和/或硫原子隔断， -R8代表叔丁基、金刚烷基、芳基或芳烷基， -R9和R10与相邻的芳环一起构成5或6节环，其环任选地被甲基取代和/或任选地被氧或硫原子隔断， -R11代表氢原子、具有1-9个碳原子的烷基、羟基、烷氧基、聚醚基或OR21基， R21具有下述的意义， -R12代表氢原子、羟基、烷氧基、聚醚基或OR22基， R22具有下述的意义， -R14与R15相同或不同，代表氢原子或具有1-12个碳原子的烷基， -Y代表氧原子或CH2基， -R16代表具有1-12个碳原子的烷基， -R17代表氢原子、具有1-20个碳原子的直链或支链烷基、链烯基、单或多羟基烷基、芳基、芳烷基，或糖的残基， -R′与R″相同或不同，代表氢原子、具有1-12个碳原子的烷基、单或多羟基烷基、芳基或氨基酸残基或它们一起构成杂环， -R18、R19与R20相同或不同，代表氢原子、具有1-12个碳原子的烷基、链烯基、单或多羟基烷基、芳基、芳烷基，或-(CH2)n-R24， n和R24具有下述的意义， -R21与R22相同或不同，代表链烯基、单或多羟基烷基、芳基、芳烷基，或-(CH2)n-E24基， n和R24具有下述的意义， -R24代表杂环、单羟基烷基、任选地由具有1-12个碳原子的烷基取代的硫醇基、任选地由至少一个具有1-12个碳原子的烷基取代的氨基、-COOR25或-CON(R26)R27基， R25、R26和R27具有下述的意义， -R25代表氢原子或具有1-12个碳原子的烷基， -R26与R27相同或不同，代表氢原子、具有1-12个碳原子的烷基、芳基或它们一起构成杂环， -n代表2≤n≤9的整数， 其中所述具有1-20个碳原子的直链或支链烷基选自甲基、乙基、叔丁基、丙基、辛基或2-乙基己基； 所述烷氧基选自甲氧基、丙氧基、戊氧基、庚氧基； 所述单羟基烷基相应于有2或3个碳原子的基； 所述多羟基烷基选自2，3-二羟基丙基、2，3，4-三羟基丁基、2，3，4，5-四羟基戊基或季戊四醇残基； 所述芳基选自任选地被下述基团取代的苯基：至少一个卤素原子、具有1-12个碳原子的烷基、羟基、烷氧基、硝基、聚醚基或任选地被乙酰基保护的或被至少一个具有1-12个碳原子的烷基取代的氨基； 所述芳烷基选自任选被下述基团取代的苄基或苯乙基：至少一个卤素原子、具有1-12个碳原子的烷基、羟基、烷氧基、硝基、聚醚基或任选地被乙酰基保护的或被至少一个具有1-12个碳原子的烷基取代的氨基； 所述烯基相应于有2-5碳原子与有一个或多个烯属不饱和键的基； 所述聚醚基选自甲氧基甲基醚基、甲氧基乙氧基甲基醚基或甲基硫代甲基醚基； 所述糖残基选自葡萄糖、半乳糖、甘露糖或糖醛酸残基； 所述氨基酸残基选自由赖氨酸、甘氨酸或天冬氨酸得到的残基； 所述杂环基选自哌啶基、吗啉基、吡咯烷酮基或哌嗪基，这些基任选地用C1-C6烷基在4位或用单羟基烷基或多羟基烷基取代； 其条件是： -当Ar1代表化学式(c)基，X代表化学式(i)或(j)基时，则 .R11代表-OR21基或聚醚基，或 .Ar2代表化学式(d)基，且R12代表-OR22基或聚醚基， -化学式(I)化合物不同于： R11代表相对于取代基Ar2在邻位的甲氧基甲氧基，而Ar1代表化学式(c)基，X代表化学式(i)基，R12代表氢而R1代表COR3基，其中R3代表-OR17基，R17代表氢， R12代表相对于取代基Ar1在邻位或对位的甲氧基甲氧基，而Ar1代表化学式(c)基，X代表化学式(i)基，R11代表相对于取代基Ar2在邻位的甲基，R1代表COR3基，其中R3代表-OR17基，R17代表氢， 所述化学式(I)化合物的几何异构体与光学异构体以及它们的盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有下述通式(I)化合物的新双环芳族化合物：∴以及这些化合物在用于人药或兽药的药物组合物中的应用(皮肤病、风湿症、呼吸病、心血管病与眼科疾病)或在化妆组合物中的应用。 |
| 国际公布 |
