一类14α,17α-氧桥甾体化合物、合成方法及其用途
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公开(公告)号
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CN1817897A
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公开(公告)日
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2006.08.16
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申请(专利)号
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CN200610024586.0
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申请日期
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2006.03.10
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专利名称
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一类14α,17α-氧桥甾体化合物、合成方法及其用途
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主分类号
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C07J71/00(2006.01)I
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分类号
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C07J71/00(2006.01)I;C07J75/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国科学院上海有机化学研究所
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发明(设计)人
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田伟生;兰 泉;许启海
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地址
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200032上海市徐汇区枫林路354号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海新天专利代理有限公司
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代理人
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邬震中
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一类14α，17α-氧桥甾体化合物，其特征是具有如下结构： 代表单键或者双键；R1为H、MOM、Bn、THP、Ac、Bz、Piv、TMS、TES、TBS或者TBDPS；R2为H、Ac、Bz、Piv、TES、TBS或者TBDPS；R3为H、OH、OMOM、OBn、OTHP、OAc、OBz、OPiv、OTMS、OTES、OTBS或者OTBDPS；R4为H或者R5为H、OH、OMOM、OBn、OTHP、OAc、OBz、OPiv、OTMS、OTES、OTBS、OTBDPS或者R5与R6成缩丙酮；R6为H、OH、OMOM或者OAc；R7为H或者Me；R8为H、OH、OMOM、OTES或者R8与R9成羰基或X(CH2)nX，X为氧或硫，n＝2或3；R9为H、OH、OMOM或者OTES； 其中，MOM是甲氧亚甲基，Bn是苄基，THP是四氢吡喃基，Ac是乙酰基，Bz是苯甲酰基，Piv是特戊酰基，TMS是三甲基硅基，TES是三乙基硅基，TBS是叔丁基二甲基硅基，TBDPS是叔丁基二苯基硅基。
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摘要
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本发明涉及一类结构新颖的14α，17α-氧桥甾体化合物、其合成方法以及其用途，即甾体共轭双烯与单线态氧发生[4+2]加成反应，得到14α，17α-氧桥甾体化合物，该化合物在锌粉和酸的存在下进行还原和重排，得到17α-羟基甾体内醚。该14α，17α-氧桥甾体化合物的结构式为上式，本发明的方法操作简便，并为17α-羟基甾体内醚的合成提供了一种新的合成路线。
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国际公布
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