3-取代的1,2,3,4-四氢喹啉衍生物及其合成方法和用途
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公开(公告)号
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CN1817863A
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公开(公告)日
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2006.08.16
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申请(专利)号
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CN200610024644.X
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申请日期
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2006.03.13
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专利名称
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3-取代的1，2，3，4-四氢喹啉衍生物及其合成方法和用途
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主分类号
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C07D215/02(2006.01)I
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分类号
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C07D215/02(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/4741(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国科学院上海药物研究所
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发明(设计)人
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陈五红;贺 茜;杨春皓;谢毓元
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地址
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201203上海市浦东新区张江高科技园区祖冲之路555号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京金信立方知识产权代理有限公司
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代理人
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南 霆;朱 梅
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一类具有如下结构通式I的3-取代的1，2，3，4-四氢喹啉衍生物： 其中，R1、R2、R3和R4各自为H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、或相邻的R1与R2、R2与R3、或R3与R4相连构成亚烷二氧基； Ar为芳基。
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摘要
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本发明涉及具有如下结构式的3-取代的1，2，3，4-四氢喹啉衍生物及其合成方法和用途。本发明的合成方法包括：取代的邻硝基苯甲醛或邻氨基苯甲醛与芳基乙腈衍生物缩合，经双键还原反应后，在催化氢化条件下关环直接生成3-取代的1，2，3，4-四氢喹啉衍生物。本发明的3-取代的1，2，3，4-四氢喹啉衍生物具有治疗大脑局部缺血、抑制血管舒张、抗心律失常和抗肿瘤等活性，还具有免疫抑制剂的功效。本发明提供的制备方法避免了条件苛刻的喹啉类化合物催化加氢还原反应，该法简单可行，反应的中间体产率很高，几乎不用纯化，成环反应条件温和，后处理简单，产率中等。
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国际公布
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