一组连有核苷碱基的格尔德霉素衍生物
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公开(公告)号
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CN1817866A
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公开(公告)日
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2006.08.16
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申请(专利)号
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CN200610065232.0
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申请日期
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2006.03.21
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专利名称
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一组连有核苷碱基的格尔德霉素衍生物
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主分类号
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C07D225/06(2006.01)I
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分类号
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C07D225/06(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国医学科学院医药生物技术研究所
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发明(设计)人
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李卓荣;陶佩珍;山广志;李玉环
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地址
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100050北京市宣武区天坛西里1号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京华科联合专利事务所
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代理人
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杨 厚;王 为
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国省代码
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北京;11
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主权项
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一组连有核苷碱基的格尔德霉素衍生物，其结构如式(I)所示： 其中： Linker为含有3-20个碳的直链或支链、饱和或不饱和、脂肪性或芳香性、不含或含有醚键或酯键或酰胺键的联结部分； R为腺苷、鸟苷、胞苷、尿苷等核苷及其结构类似物，或腺嘌呤、鸟嘌呤、胞嘧啶或尿嘧啶等核苷碱基，以及带有取代基R1的上述官能团； R1为含有1-8个碳原子的烃基、烃氧基，卤素，巯基。
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摘要
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本发明涉及一组连有核苷碱基的格尔德霉素衍生物，它是通过在格尔德霉素分子中引入水溶性强的核苷碱基，保留或增强格尔德霉素原有抗病毒活性的同时，通过改善其水溶性及组织分布等药代动力学性质，以获得具有较小毒性和较高疗效的新型化合物，其中，核苷碱基与格尔德霉素之间以带有氨基的链状结构部分(称为Linker)相连接。
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国际公布
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