| 公开(公告)号 | CN1819996A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.16 |
| 申请(专利)号 | CN200480019732.X |
| 申请日期 | 2004.07.12 |
| 专利名称 | 作为细胞色素P450抑制剂的亚萘基衍生物 |
| 主分类号 | C07D233/54(2006.01)I |
| 分类号 | C07D233/54(2006.01)I;C07D249/04(2006.01)I;C07C211/19(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61K31/4192(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.10 US 60/486,382 |
| 申请(专利权)人 | OSI制药公司 |
| 发明(设计)人 | 瓦内萨·史密斯;安托尼·尼格罗;马克·米维希尔;卡拉·切萨里奥;帕特里夏·安妮·贝克;阿林多·卢卡斯·卡斯特拉诺 |
| 地址 | 美国纽约 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-12 PCT/US2004/022282 |
| 进入国家日期 | 2006.01.10 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 樊卫民;杨 青 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I表示的化合物： 或其可药用盐，其中： X为选自吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、噻唑、或吡啶基的不饱和杂环，其任一个选择性地被一个或多个独立的R66取代基取代； R1为C0-6烷基、-OR7、-SR7、或-NR7R8； R2和R3各自独立地为C0-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C1-10烷氧基C1-10烷基、C1-10烷氧基C2-10烯基、C1-10烷氧基C2-10炔基、C1-10烷硫基C1-10烷基、C1-10烷硫基C2-10烯基、C1-10烷硫基C2-10炔基、环C3-8烷基、环C3-8烯基、环C3-8烷基C1-10烷基、环C3-8烯基C1-10烷基、环C3-8烷基C2-10烯基、环C3-8烯基C2-10烯基、环C3-8烷基C2-10炔基、环C3-8烯基C2-10炔基、杂环基-C0-10烷基、杂环基-C2-10烯基、杂环基-C2-10炔基、C1-10烷基羰基、C2-10烯基羰基、C2-10炔基羰基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基羰基C1-10烷基、单C1-6烷基氨基羰基、二C1-6烷基氨基羰基、单(芳基)氨基羰基、二(芳基)氨基羰基、或C1-10烷基(芳基)氨基羰基，其任一个选择性地被一个或多个独立的卤代、氰基、羟基、硝基、C1-10烷氧基、-SO2NR71R81、或-NR71R81取代基取代；或者芳基-C0-10烷基、芳基-C2-10烯基、或芳基-C2-10炔基，其任一个选择性地被一个或多个独立的卤代、氰基、硝基、-OR71、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、卤代C1-10烷基、卤代C2-10烯基、卤代C2-10炔基、-COOH、C1-4烷氧基羰基、-CONR71R81、-SO2NR71R81或-NR71R81取代基取代；或者杂芳基-C0-10烷基、杂芳基-C2-10烯基、或杂芳基-C2-10炔基，其任一个选择性地被一个或多个独立的卤代、氰基、硝基、-OR71、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、卤代C1-10烷基、卤代C2-10烯基、卤代C2-10炔基、-COOH、C1-4烷氧基羰基、-CONR71R81、-SO2NR71R81或-NR71R81取代基取代； 或者R2和R3与它们连接的碳原子一起形成3-10元饱和环、不饱和环、杂环的饱和环、或杂环的不饱和环，其中所述环选择性地被一个或多个独立的C1-6烷基、卤代、氰基、硝基、-OR71、-SO2NR71R81或-NR71R81取代基取代； G1为-OR72、-SR72、-NR72R82(R9)n5、或者G1和R3与它们连接的碳原子一起形成3-10元饱和环、不饱和环、杂环的饱和环、或杂环的不饱和环，其任一个选择性地被一个或多个独立的R67取代并且杂环的饱和环或杂环的不饱和环的氮原子选择性地被R72取代基取代；或者在-NR72R82(R9)n5的情况中，R72和R82与它们连接的氮原子一起形成3-10元饱和环、不饱和环、杂环的饱和环、或杂环的不饱和环，其中所述环选择性地被一个或多个独立的卤代、氰基、羟基、硝基、C1-10烷氧基、-SO2NR73R83或-NR73R83取代基取代； Y为氧原子、硫原子、-(C＝O)N(R74)-、＞CR4cR5c或＞NR74； Z为-芳基-、-芳基烷基-、-芳基氧基-、-氧基芳基-、-芳基烯基-、-烯基芳基-、-杂芳基-、-杂芳基烷基-、-烷基杂芳基-、-杂芳基烯基-、-烯基杂芳基-、或-芳基-，其任一个选择性地被R68取代； Q1为C0-6烷基、-OR75、-NR75R85(R95)n6、-CO2R75、-CONR75R85、-(C＝S)OR75、-(C＝O)SR75、-NO2、-CN、卤代、-S(O)n6R75、-SO2NR75R85、-NR75(C＝NR775)NR7775R85、-NR75(C＝NR775)OR7775、-NR75(C＝NR775)SR7775、-O(C＝O)OR75、-O(C＝O)NR75R85、-O(C＝O)SR75、-S(C＝O)OR75、-S(C＝O)NR75R85、-S(C＝O)SR75、-NR75(C＝O)NR775R85、或-NR75(C＝S)NR775R85；在-NR75R85(R95)n6的情况中，R75和R85与它们连接的氮原子一起形成3-10元饱和环、不饱和环、杂环的饱和环、或杂环的不饱和环，其中所述环选择性地被一个或多个独立的卤代、氰基、羟基、硝基、C1-10烷氧基、-SO2NR76R86或-NR76R86取代基取代； R4a、R4b、R4c、R5a、R5b和R5c各自独立地为C0-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C1-10烷氧基C1-10烷基、C1-10烷氧基C2-10烯基、C1-10烷氧基C2-10炔基、C1-10烷硫基C1-10烷基、C1-10烷硫基C2-10烯基、C1-10烷硫基C2-10炔基、环C3-8烷基、环C3-8烯基、环C3-8烷基C1-10烷基、环C3-8烯基C1-10烷基、环C3-8烷基C2-10烯基、环C3-8烯基C2-10烯基、环C3-8烷基C2-10炔基、环C3-8烯基C2-10炔基、杂环基-C0-10烷基、杂环基-C2-10烯基、或杂环基-C2-10炔基，其任一个选择性地被一个或多个独立的卤代、氰基、硝基、-OR77、-SO2NR77R87或-NR77R87取代基取代；或者芳基-C0-10烷基、芳基-C2-10烯基、或芳基-C2-10炔基，其任一个选择性地被一个或多个独立的卤代、氰基、硝基、-OR77、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、卤代C1-10烷基、卤代C2-10烯基、卤代C2-10炔基、-COOH、C1-4烷氧基羰基、-CONR77R87、-SO2NR77R87或-NR77R87取代基取代；或者杂芳基-C0-10烷基、杂芳基-C2-10烯基、或杂芳基-C2-10炔基，其任一个选择性地被一个或多个独立的卤代、氰基、硝基、-OR77、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、卤代C1-10烷基、卤代C2-10烯基、卤代C2-10炔基、-COOH、C1-4烷氧基羰基、-CONR77R87、-SO2NR77R87或-NR77R87取代基取代；或者单(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、单(芳基)氨基C1-6烷基、二(芳基) |
| 摘要 | 本发明公开了式(I)的化合物，及其可药用盐，其中n1、n2、n3、n4、G1、Q1、Z、R1、R2、R3、R4a、R4b、R5a、和R5b如本文中的定义，其抑制细胞色素P450RAI酶并可用于治疗和/或预防对类维生素A和天然存在的视黄酸的治疗有反应的多种疾病和状况。 |
| 国际公布 | 2005-01-27 WO2005/007631 英 |
