公开(公告)号
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CN1820003A
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公开(公告)日
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2006.08.16
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申请(专利)号
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CN200480019719.4
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申请日期
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2004.07.08
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专利名称
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用作肝脏X受体调节剂的吡咯-2,5-二硫酮衍生物
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主分类号
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C07D403/06(2006.01)I
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分类号
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C07D403/06(2006.01)I;C07D207/36(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.7.11 GB 0316237.7
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申请(专利权)人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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发明(设计)人
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P·霍尔姆
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地址
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瑞典南泰利耶
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颁证日
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国际申请
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2004-07-08 PCT/SE2004/001115
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进入国家日期
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2006.01.10
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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关立新;王景朝
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国省代码
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瑞典;SE
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主权项
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式I化合物: 式I 其中: R1选自苯基(1-4C)烷基,其中苯基任选被(1-4C)烷氧基羰基或式NRaRb基团取代,其中Ra和Rb分别表示H或(1-4C)烷基;杂芳基(1-4C)烷基,其中杂芳基任选被(1-4C)烷基或式NRaRb基团取代,其中Ra和Rb分别表示H或(1-4C)烷基;或(1-6C)烷基,其任选被一个或多个如下基团取代:氟、(1-4C)烷氧基羰基、(1-3C)烷硫基或任选被一个或多个氟取代的(1-3C)烷氧基; R2是苯基; R3选自苯基、吲哚基或苯并呋喃基,每个任选被如下一个或多个如下基团取代:(1-3C)链烷酰基、任选被一个或多个氟取代的(1-4C)烷氧基、(1-3C)烷硫基、或式NRaRb基团,其中Ra和Rb分别表示H、(1-3C)烷基或(1-3C)链烷酰基或Ra和Rb和与它们相连的氮原子一起表示吗啉代; X是O或S, 或其可药用的盐或溶剂化物或盐的溶剂化物。
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摘要
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本发明涉及某些新的式(I)化合物、制备该化合物的方法、它们在核激素受体肝脏X受体(LXR)α(NR1H3)和/或β(NR1H2)调节和治疗和/或预防临床症状,包括心血管疾病,例如动脉粥样硬化、炎性疾病、早老性痴呆、无论是否与耐胰岛素相关的脂质症状(血脂异常)、II型糖尿病和代谢综合症的其它表现形式中的应用、涉及其治疗用途的方法和含有它们的药物组合物。
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国际公布
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2005-01-20 WO2005/005416 英
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