| 公开(公告)号 | CN1820008A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.16 |
| 申请(专利)号 | CN200480019721.1 |
| 申请日期 | 2004.07.14 |
| 专利名称 | 经取代的喹啉-4-基胺类似物 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.14 US 60/486,948 |
| 申请(专利权)人 | 神经能质公司 |
| 发明(设计)人 | R·巴克太韦切拉姆;T·M·考德威尔;B·L·谢纳尔;S·德隆布尔特;K·J·霍杰茨 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-14 PCT/US2004/023776 |
| 进入国家日期 | 2006.01.10 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 程 伟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种如下式的化合物： 或其药学上可接受的盐，式中： Y与Z中至少一者为N；且Y与Z中另一者为N或CR1； R1为氢、卤素、氰基、氨基、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤烷氧基或单-或二-(C1-C4烷基)氨基； R2为：(i)氢、卤素或氰基； (ii)如式-Rc-M-A-Ry的基团，其中： Rc为C0-C3烷基或与Ry或Rz结合形成4至10元碳环或杂环，其是经0至2个分别独立选自Rb的取代基取代； M为共价单键、O、S、SO2、C(＝O)、OC(＝O)、C(＝O)O、O-C(＝O)O、C(＝O)N(Rz)、OC(＝O)N(Rz)、N(Rz)C(＝O)、N(Rz)SO2、SO2N(Rz)或N(Rz)；A为共价单键或C1-C8烷基，其是经0至3个分别独立选自Rb的取代基取代；及 Ry与Rz若存在时，为： (a)分别独立为氢、C1-C8烷基、C2-C8烷基醚、C2-C8烯基、4至10元碳环或杂环，或与Rc结合形成4至10元碳环或杂环，其中各非氢的Ry与Rz是经0至6个分别独立选自Rb的取代基取代；或 (b)结合形成4至10元碳环或杂环，其是经0至6个分别独立选自Rb的取代基取代；因此R2不为-NH2.；或 (iii)与R7共同形成融合的5至7元环，其是经0至3个分别独立选自氧代基与C1-C4烷基的取代基取代； R7为氢、COOH、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基羰基或与R2共同形成可视需要经取代的融合环； Ar1为苯基或6元杂芳基，其分别为未经取代或于连接点的邻位经1或2个分别独立选自如式LRa基团的取代基取代； Ar2为6至10元芳基或5至10元杂芳基，其是分别经0至6个分别独立选自氧代基与如式LRa基团的取代基取代； L是分别独立选自共价单键、O、C(＝O)、OC(＝O)、C(＝O)O、OC(＝O)O、S(O)m、N(Rx)、C(＝O)N(Rx)、N(Rx)C(＝O)、N(Rx)S(O)m、S(O)mN(Rx)与N[S(O)mRw]S(O)m；其中m是分别独立选自0、1与2；Rx是分别独立选自：氢、C1-C6烷基、C1-C6烷酰基与C1-C6烷磺酰基；及Rw为氢或C1-C6烷基； Ra是分别独立选自： (i)氢、卤素、氰基与硝基；及 (ii)C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C8卤烷基、C2-C8烷基醚、单-与二-(C1-C8烷基)氨基与(3至10元杂环)C0-C6烷基，其是分别经0至6个分别独立选自Rb的取代基取代；以及 Rb是分别独立选自：羟基、卤素、氨基、氨羰基、氰基、硝基、氧代基、COOH、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷酰基、C1-C8烷酰氧基、C1-C8烷氧羰基、C1-C8烷基醚、C1-C8羟烷基、C1-C8卤烷基、苯基C0-C8烷基、单-与二-(C1-C6烷基)氨基C0-C4烷基、C1-C8烷磺酰基与(4至7元杂环)C0-C8烷基。 |
| 摘要 | 本发明提供了经取代的喹啉-4-基胺类似物。此等化合物为可被用于体外或体内调节专一性受体活性的配体，且特别适用于治疗人类、宠物与家畜的与病理性受体活化作用相关的病症。本发明还提供了治疗此等病症的药物组合物与其使用方法，及使用此等配体进行受体定位试验的方法。 |
| 国际公布 | 2005-01-27 WO2005/007652 英 |
