| 公开(公告)号 | CN1820001A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.16 |
| 申请(专利)号 | CN200480019725.X |
| 申请日期 | 2004.07.09 |
| 专利名称 | 经取代的杂环二芳基胺类似物 |
| 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I;C07D251/52(2006.01)I;C07D251/54(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P17/02(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P13/02(2006.01)I;A61P11/14(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.10 US 60/486,133 |
| 申请(专利权)人 | 神经能质公司 |
| 发明(设计)人 | R·巴克他瓦特沙拉姆;K·J·霍杰茨;A·J·哈钦森;R·奥利格;T·允;X·郑 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-09 PCT/US2004/022326 |
| 进入国家日期 | 2006.01.10 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 程 伟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种如下通式所示的化合物或其药学上可接受的形式： 其中： A和B独立地为CR2或N； X和Y独立地为CRx或N； Rx在各种情况下独立地选自氢、C1-C6烷基、氨基或氰基； R1代表0至3个取代基，所述取代基独立地选自卤素、羟基、氨基、氰基、-COOH、氨基羰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烷基醚、C2-C6烷酰基、C3-C6烷酮、C1-C6羟烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、单-或二-(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基磺酰基、单-或二-(C1-C6烷基)磺酰氨基或单-或二-(C1-C6烷基)氨基羰基；每一个R2是： (i)独立地选自氢、羟基、氨基、氰基、卤素、C1-C6卤烷基、C2-C6烷基醚、C2-C6烷酰基、C3-C6烷酮、单-或二-(C1-C6烷基)氨基C0-C4烷基、C1-C6烷基磺酰基、单-或二-(C1-C6烷基)磺酰氨基、或单-或二-(C1-C6烷基)氨基羰基；或 (ii)与邻接的R2一起形成稠合的5-至10-元碳环或杂环基，所述碳环或杂环基经0至3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、酮基或C1-C6烷基； R3是选自： (i)氢、羟基、卤素或C1-C6卤代烷基； (ii)C1-C6烷基、(C3-C8环烷基)C0-C4烷基、苯基C0-C4烷基或吡啶基C0-C4烷基； 或 (iii)如下列通式的基团： 或 其中 L为单一共价键或C1-C6亚烷基； R5与R6是： (a)独立地选自氢、C1-C8烷基、(C3-C8环烷基)C0-C4烷基、(3-至7-元杂环烷基)C0-C4烷基、C1-C8烯基、C2-C8烷酰基、苯基C0-C6烷基、吡啶基C0-C6烷基，或与L结合形成5-至7-元杂环烷基的基团，从而使得L如果为键时，R5与R6都不为苯基或吡啶基；或 (b)一起形成5-至7-元杂环烷基；及 R7为C1-C8烷基、(C3-C8环烷基)C0-C4烷基、C1-C8烯基、C2-C8烷酰基、苯基C0-C6烷基、吡啶基C0-C6烷基或与L结合形成5-至7-元杂环烷基的基团； 其中(ii)与(iii)每一个都是经0至4个取代基取代，所述取代基独立地选自下述基团：卤素、氰基、氨基、羟基、酮基、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C2-C6烷基醚、C1-C6烷氧基、C2-C6烷酰基、C1-C6卤代烷基、单-或二-(C1-C6烷基)氨基、苯基、5-至6-元杂芳基或4-至8-元杂环烷基，其中苯基、杂芳基及杂环烷基每一个都经0至2个二级取代基取代，所述二级取代基独立地选自卤素、羟基、氨基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤烷基；及 R4表示0至2个取代基，所述取代基独立地选自酮基、C1-C4烷基或C1-C4卤烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种如通式I的经取代的杂环二芳基胺类似物，式I其中X，Y和Z独立地为N或任选取代的C，而其它变量如说明书中所述。所述化合物为可用于调节体外或体内特定受体活性的配位体，且尤其有利于对人类、经驯化的陪伴动物及家畜中与病理上受体活化相关的病症进行治疗。本发明涉及药学组合物与使用所述药学组合物治疗所述疾病的方法，即使用所述用于受体定位研究的配位体的方法。 |
| 国际公布 | 2005-01-27 WO2005/007646 英 |
