| 公开(公告)号 | CN1268618C |
| 公开(公告)日 | 2006.08.09 |
| 申请(专利)号 | CN01821031.7 |
| 申请日期 | 2001.12.17 |
| 专利名称 | 1,5-苯并硫氮杂化合物及其用于制备降血脂药 |
| 主分类号 | C07D281/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D281/10(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07F9/6536(2006.01)I;C07K5/065(2006.01)I;C07K5/087(2006.01)I;A61K31/554(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61K38/05(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.12.21 SE 0004811-6;2001.5.24 GB 0112592.1 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 发明(设计)人 | I·斯塔克;M·达尔斯特伦;D·布洛姆贝里 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-12-17 PCT/GB2001/005554 |
| 进入国家日期 | 2003.06.20 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;马崇德 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)化合物或其可药用的盐、溶剂化物或这种盐的溶剂化物： 其中 Rv和Rw为氢； R1和R2独立地选自C1-6烷基； Rx和Ry为氢； Rz选自卤素，氨基，C1-6烷氧基羰基氨基和N’-(C1-6烷基)脲基； v为0或1； R3和R6是氢； R4和R5之一为式(IA)的基团： R4和R5中的另一个独立地选自氢，卤素，C1-4烷氧基和其中a为0或2的C1-4烷基S(O)a；其中R4和R5中的另一个在碳上被一个或多个R16取代或不取代； D为-O-或-S(O)b-；其中b为0； 环A为芳基或杂芳基；其中环A被一个或多个选自R17的取代基取代或不取代； R7为氢，C1-4烷基或碳环基； R8为氢或C1-4烷基； R9为氢或C1-4烷基； R10为氢； R11为羧基或-P(O)(OH)(ORc)，其中Rc选自C1-6烷基；或者R11为式(IB)的基团： 其中； X为-N(Rq)-或-N(Rq)C(O)-；其中Rq为氢； R12为氢或C1-4烷基； R13和R14独立地选自氢，C1-4烷基或R23；其中所述C1-4烷基被一个或多个选自R20的取代基取代或不取代； R15为羧基，磺基，膦酰基，-P(O)(ORe)(ORf)，-P(O)(OH)(ORe)，-P(O)(OH)(Re)或-P(O)(ORe)(Rf)，其中Re和Rf独立选自C1-6烷基；或者R15为式(IC)的基团： 其中： R24选自氢； R25选自氢； R26选自羧基； p为1-3；其中每个R13的定义相同或不同； q为0-1； r为0-2；其中每个R14的定义相同或不同； m为0或1； n为1或2；其中每个R7的定义相同或不同； z为1； R16和R17独立地选自卤素，羟基，羧基，C1-4烷基，C1-4烷氧基和N，N-(C1-4烷基)2氨基；其中R16和R17独立地在碳上被一个或多个R21取代或不取代； R20和R23独立地选自羟基，氨基，羧基，巯基，C1-4烷氧基，其中a为0或1的C1-4烷基S(O)a，碳环基或杂环基；其中R20和R23独立地在碳上被一个或多个R22取代或不取代； R21和R22独立地选自卤素和羟基；其中 “杂芳基”是指含有3-12个原子的完全不饱和单环或二环，其中至少一个原子选自氮、硫或氧，而且除另有说明外，该基团通过碳或氮连接； “芳基”是指含有3-12个原子的完全不饱和单环或二环碳环； “杂环基”是指含有3-12个原子的饱和、部分饱和或不饱和的单环或二环，其中至少一个原子选自氮、硫或氧，除另有说明外，该基团通过碳或氮连接，其中-CH2-基团被-C(O)-置换或不置换，或者环硫原子被氧化成S-氧化物形式或不氧化；和 “碳环基”是指含有3-12个碳原子的饱和、部分饱和或不饱和的单环或二环碳环；其中-CH2-基团被-C(O)-置换或不置换。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物(其中各可变基团如说明书中定义)、其可药用的盐、溶剂化物、这些盐的溶剂化物和前药，以及它们作为回肠胆汁酸转运(IBAT)抑制剂在治疗高脂血症方面的用途。本发明还描述了它们的制备方法和包含它们的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2002-06-27 WO2002/050051 英 |
