公开(公告)号
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CN1268325C
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公开(公告)日
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2006.08.09
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申请(专利)号
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CN200410016067.0
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申请日期
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2004.01.18
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专利名称
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三重复合微球制剂及其制备方法
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主分类号
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A61K9/50(2006.01)I
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分类号
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A61K9/50(2006.01)I;A61K9/62(2006.01)I;B01J13/02(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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浙江大学
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发明(设计)人
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梁文权;郑彩虹
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地址
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310027浙江省杭州市西湖区浙大路38号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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杭州求是专利事务所有限公司
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代理人
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赵杭丽;张法高
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国省代码
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浙江;33
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主权项
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一种三重复合微球的制备方法,其特征包括:将水溶性多肽、蛋白类药物溶于海藻酸钠溶液中为水相,采用W/O乳化、异丙醇洗涤制备小粒径海藻酸钙微囊,并以壳聚糖进一步包裹海藻酸钙微囊,形成结构更为致密的海藻酸-壳聚糖双层微囊,再采用乳化-溶剂挥发法将海藻酸-壳聚糖双层微囊包裹入乙交酯丙交酯共聚物内形成三层复合微球。
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摘要
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本发明提供的一种三重复合微球制剂及其制备方法,制剂的主要组成为有模型药物、海藻酸钙、壳聚糖、乙交酯丙交酯共聚物,制备方法是采用W/O乳化、异丙醇洗涤制备小粒径海藻酸钙微囊,并以壳聚糖进一步包裹海藻酸钙微囊,形成结构更为致密的海藻酸-壳聚糖双层微囊,再采用乳化-溶剂挥发法将海藻酸-壳聚糖双层微囊包裹入乙交酯丙交酯共聚物内形成三层复合微球。本发明提供的复合微球可使蛋白类及多肽类药物在亲水性的海藻酸钠-壳聚糖微囊环境中得到很好的保护并明显减少突释现象,减少不完全释放,可达到药物长时间的释放,并可通过改变PLGA组成调节药物的释放模式。本发明的三层复合微球制剂的制剂形式包括注射剂型和口服剂型。
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国际公布
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