公开(公告)号
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CN1268333C
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公开(公告)日
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2006.08.09
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申请(专利)号
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CN96190616.2
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申请日期
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1996.06.05
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专利名称
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用于治疗疾病的二氢吲哚酮化合物
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主分类号
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A61K31/404(2006.01)I
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分类号
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A61K31/404(2006.01)I;C07D209/04(2006.01)I;C07D249/02(2006.01)I;C07C209/34(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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1995.6.7 US 08/485,323
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申请(专利权)人
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苏根公司
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发明(设计)人
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P·C·唐;L·申;G·麦马洪
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地址
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美国加利福尼亚州
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颁证日
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国际申请
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1996-06-05 PCT/US1996/008903
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进入国家日期
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1997.02.05
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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关立新;姜建成
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种化学式如下的化合物及其可药用的盐 其中R1是H; R2是O或S; R3是氢; R4、R5、R6和R7各自独立地选自以下基团:氢、烷基、烷氧基、芳基、芳氧基、烷芳基、烷基芳氧基、卤素、三卤甲基、S(O)R、SO2NRR′、SO3R、SR、NO2、NRR′、OH、CN、C(O)R、OC(O)R、NHC(O)R、(CH2)nCO2R和CONRR′; A是一个五元杂芳环,选自噻吩、吡咯、吡唑、咪唑、1,2,3-三唑、1,2,4-三唑、噁唑、异噁唑、噻唑、异噻唑、2-磺酰呋喃、4-烷基呋喃、1,2,3-噁二唑、1,2,4-噁二唑、1,2,5-噁二唑、1,3,4-噁二唑、1,2,3,4-噁三唑、1,2,3,5-噁三唑、1,2,3-噻二唑、1,2,4-噻二唑、1,2,5-噻二唑、1,3,4-噻二唑、1,2,3,4-噻三唑、1,2,3,5-噻三唑和四唑,它们任选地在一个或多个位置上被以下基团取代:烷基、烷氧基、芳基、芳氧基、烷芳基、烷基芳氧基、卤素、三卤甲基、S(O)R、SO2NRR′、SO3R、SR、NO2、NRR′、OH、CN、C(O)R、OC(O)R、NHC(O)R、(CH2)nCO2R和CONRR′; n是0-3; R是H、烷基或芳基;和 R′是H、烷基或芳基; 其中在以上定义中: 烷基是指具有1-12个碳原子的直链、支化或环状饱和脂肪族烃基,并且任选地被一个或多个选自以下的取代基所取代:羟基、氰基、=O、=S、NO2、卤素、N(CH3)2、氨基和-SH; 芳基是指具有至少一个具有共轭π电子体系的环的芳香族基团,包括碳环芳基、杂环芳基和联芳基,并且任选地被一个或多个选自以下的取代基所取代:卤素、三卤甲基、羟基、SH、OH、NO2、胺基、硫醚、氰基、烷氧基、烷基和氨基; 烷芳基是指与芳基基团共价键合的烷基;并且烷氧基、芳氧基和烷基芳氧基分别是指-O-烷基、-O-芳基和-O-烷芳基; 条件是排除以下化合物: 3-(吡咯-2-基亚甲基)-2-二氢吲哚酮; 3-(5-氯-3,4-二甲基吡咯-2-基亚甲基)-2-二氢吲哚酮; 3-(3,5-二甲基-4-乙基吡咯-2-基)-2-二氢吲哚酮; 3-(3,5-二甲基-4-乙氧羰基吡咯-2-基)-2-二氢吲哚酮; 2-[[[1-乙基-2,3-二氢-2-氧代-3-(1H-吡咯-2-基亚甲基)-1H-吲哚-5-基]氧]甲基]苯甲酸; 3-[(1-甲基-5-硝基-咪唑-2-基)亚甲基]-2-二氢吲哚酮; 3-(噻吩-2-基亚甲基)-2-二氢吲哚酮; 3-[(2-丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-7-乙酸乙酯; 3-[[2-丁基-1-[(1,1-二甲基乙氧基)羰基]-1H-咪唑-4-基]亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-7-乙酸乙酯; 5-苯甲酰基-3-[(咪唑-2-基)亚甲基]-2-二氢吲哚酮; 6-二乙基氨基-3-[(异噻唑-2-基)亚甲基]-2-二氢吲哚酮; 5-氯-3-[(噻唑-2-基)亚甲基]-2-二氢吲哚酮;和 6-硝基-3-[(吡咯-2-基)亚甲基]-2-二氢吲哚酮。
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摘要
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本发明涉及能调制酪氨酸激酶信号转导的有机分子、以便调节、调制和/或抑制反常的细胞增生。
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国际公布
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1996-12-19 WO1996/040116 英
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