| 公开(公告)号 | CN1816560A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.09 |
| 申请(专利)号 | CN200480019302.8 |
| 申请日期 | 2004.07.09 |
| 专利名称 | 新的夫西地酸衍生物 |
| 主分类号 | C07J9/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07J9/00(2006.01)I;C07J13/00(2006.01)I;C07J51/00(2006.01)I;A61K31/575(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.16 DK PA200301080;2003.7.17 US 60/487,609;2003.10.9 DK PA200301486 |
| 申请(专利权)人 | 利奥制药有限公司 |
| 发明(设计)人 | T·迪沃德;C·A·S·布雷丁;P·R·拉斯穆森;L·M·E·布埃拉特迪沃德;J·托尔豪格 |
| 地址 | 丹麦巴勒鲁普 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-09 PCT/DK2004/000491 |
| 进入国家日期 | 2006.01.06 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 丹麦;DK |
| 主权项 | 通式I化合物及其药学可接受的盐和易水解的酯， 其中X代表卤素、三氟甲基、氰基、叠氮基、烷基、链烯基或芳基，其中所述烷基、链烯基或芳基任选被一个或多个相同或不同的选自下述基团的取代基取代：烷基、链烯基、芳基、烷氧基、硝基、烷硫基、卤素、叠氮基、三氟甲基及氰基； Y及Z均代表氢，或与C-17/C-20键共同形成介于C-17与C-20间的双键，或共同为亚甲基并与C-17及C-20共同形成环丙烷环； A代表键、O、S或S(O)； B代表C1-6烷基、C2-6链烯基、C1-6酰基、C3-7环烷基羰基或苯甲酰基，它们均任选被一个或多个选自下列基团的取代基取代：卤素、羟基、烷氧基、芳基、杂芳基与叠氮基，或者若A代表键，则B还可代表氢； Q1及Q2独立地代表-CH2-、-C(O)-、-(CHOH)-、-(CHOR)-、-(CHSH)-、-(NH)-、-(CHNH2)-或-(CHW)-，其中R代表C1-6烷基且W代表卤素、氰基、叠氮基或三氟甲基； Q3代表-CH2-、-C(O)-或-CHOH-； G代表氢、OH或O-CO-CH3； 五元环中以实线及虚线描画出的两条键用于表示这两条键中任一条可为双键，于该情况下Y不存在且Z代表氢； 介于C-1及C-2间的键可为单键或双键。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的通式I的夫西地酸衍生物及其药学可接受的盐和易水解的酯，其中X代表卤素、三氟甲基、氰基、叠氮基、烷基、链烯基或芳基，其中所述的烷基、链烯基或芳基任选被一个或多个相同或不同的选自下述基团的取代基取代：烷基、链烯基、芳基、烷氧基、硝基、烷硫基、卤素、叠氮基、三氟甲基及氰基；Y及Z均代表氢，或与C-17/C-20键共同形成介于C-17与C-20间的双键，或共同为亚甲基并与C-17及C-20共同形成环丙烷环；A代表键、O、S或S(O)；B代表C1-6烷基、C2-6链烯基、C1-6酰基、C3-7环烷基羰基或苯甲酰基，各基团任选被一个或多个选自下列基团的取代基取代：卤素、羟基、烷氧基、芳基、杂芳基与叠氮基，或者若A代表键，则B还可代表氢；Q1及Q2独立地代表-CH2-、-C(O)-、-(CHOH)-、-(CHOR)-、-(CHSH)-、-(NH)-、-(CHNH2)-或-(CHW)-，其中R代表C1-6烷基且W代表卤素、氰基、叠氮基或三氟甲基；Q3代表-CH2-、-C(O)-或-CHOH-；G代表氢、OH或O-CO-CH3；五元环中以实线及虚线描画出的两条键用于表示这两条键中任一条可为双键，于该情况下Y不存在且Z代表氢；介于C-1及C-2间的键可为单键或双键；以及涉及包含所述衍生物的医药组合物和它们在治疗中的用途。 |
| 国际公布 | 2005-01-27 WO2005/007669 英 |
