| 公开(公告)号 | CN1816541A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.09 |
| 申请(专利)号 | CN200480019181.7 |
| 申请日期 | 2004.05.04 |
| 专利名称 | VR-1拮抗剂取代-1-酞嗪胺 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/502(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.9 GB 0310726.5 |
| 申请(专利权)人 | 默克·夏普-道姆公司 |
| 发明(设计)人 | P·布卢尔顿;F·伯坎普;S·R·弗莱彻尔;B·A·琼斯;E·G·麦基弗 |
| 地址 | 英国英格兰赫特福德郡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-05-04 PCT/GB2004/001942 |
| 进入国家日期 | 2006.01.04 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐： 其中Ar为苯基、含1、2或3个氮原子的六元杂芳基、或含1、2、3或4个选自氧、氮和硫的杂原子且最多一个杂原子为氧或硫的五元杂芳基，Ar任选被1、2或3个独立选自以下的基团取代：卤素、羟基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C2-6烯氧基、C2-6炔氧基、氨基、卤代C1-6烷基、卤代C2-6烯基、卤代C2-6炔基、羟基C1-6烷基、羟基C2-6烯基、羟基C2-6炔基、氰基、硝基、氨基C1-6烷基、氨基C2-6烯基、氨基C2-6炔基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基硫基、C1-6烷氧羰基、卤代C1-6烷氧基、卤代C2-6烯氧基、卤代C2-6炔氧基、NR4R5、CONR4R5或CO2NR4R5，其中各R4和R5独立为氢或C1-6烷基； R1为苯基、含1、2或3个氮原子的六元杂芳基、或含1、2、3或4个选自氧、氮和硫的杂原子且最多一个杂原子为氧或硫的五元杂芳基，Ar任选被1、2或3个独立选自以下的基团取代：卤素、羟基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C2-6烯氧基、C2-6炔氧基、氨基、卤代C1-6烷基、卤代C2-6烯基、卤代C2-6炔基、羟基C1-6烷基、羟基C2-6烯基、羟基C2-6炔基、氰基、硝基、氨基C1-6烷基、氨基C2-6烯基、氨基C2-6炔基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基硫基、C1-6烷氧羰基、卤代C1-6烷氧基、卤代C2-6烯氧基、卤代C2-6炔氧基、NR4R5、CONR4R5或CO2NR4R5，其中R4和R5定义同上； R2为氢、卤素、羟基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C2-6烯氧基、C2-6炔氧基、NR6R7，其中R6和R7独立为氢、C1-6烷基或C1-6羟烷基，或R6和R7与它们所连接的氮原子一起形成任选含氧环原子的4、5或6-元稳定杂环； R3为氢或C1-6烷基； 各X、Y和Z为N或CR8，其中R8为氢、卤素或C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本发明提供为VR-1拮抗剂的式(I)化合物或其药学上可接受的盐：其中Ar和R1为苯基或杂芳基，R2一般为氢，R3为氢或烷基，且X、Y和Z一般为CH或N；包含该化合物的药用组合物；化合物在治疗中的用途；化合物在制备用于治疗疼痛或炎症的药物中的用途；以及治疗疼痛或炎症的方法。 |
| 国际公布 | 2004-11-18 WO2004/099177 英 |
