公开(公告)号
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CN1816543A
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公开(公告)日
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2006.08.09
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申请(专利)号
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CN200480019271.6
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申请日期
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2004.05.25
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专利名称
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具有细胞凋亡诱导效应的吲哚衍生物
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主分类号
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C07D401/12(2006.01)I
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分类号
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C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D241/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N
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分案原申请号
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优先权
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2003.6.5 US 60/476,277;2003.6.6 EP 03012868.0;2004.5.15 EP 04011598.2
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申请(专利权)人
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赞塔里斯有限公司
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发明(设计)人
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M·格拉赫;T·舒斯特;P·埃米希;P·施密特;S·巴斯内尔;E·京特
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地址
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德国美因河畔法兰克福
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颁证日
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国际申请
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2004-05-25 PCT/EP2004/005593
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进入国家日期
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2006.01.05
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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吴亦华
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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一种通式I的吲哚衍生物、其互变异构体和包括非对映异构体和对映异构体的立体异构体,及其生理上可耐受的盐, 式I 其中 R:是饱和、不饱和或芳香族、取代或未取代的(C2-C14)-杂环,其包含选自N、O和S的一个或多个杂原子并直接连接到酰胺氮上, R1:是未取代或取代的烷基-芳基, R2:是 (i)氢, (ii)未取代或取代的(C1-C6)-烷基, R3-R6:是 (i)氢, (ii)未取代或取代的(C1-C6)-烷基, (iii)未取代或取代的(C3-C7)-环烷基, (iv)氨基、单-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基, (v)卤素, (vi)被一个或多个氟原子,优选三氟甲基取代的(C1-C4)-烷基, (vii)氰基、直链或支链氰-(C1-C6)-烷基, (viii)(C1-C6)-烷基羰基, (ix)羧基、(C1-C4)-烷氧羰基、羧基-(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-烷氧羰基-(C1-C6)-烷基, (x)羟基, (xi)-(C1-C6)-烷氧基, (xii)芳基-(C1-C4)-烷氧基,优选苄氧基, (xiii)(C1-C6)-烷氧羰基氨基、(C1-C6)-烷氧基-羰基氨基-(C1-C6)-烷基, R7:是(C1-C6)-烷基羰基或(C1-C6)-烷氧羰基,和 X,Y:是氧或硫, 条件是,当R是未取代或取代的2-,3-,4-,5-或6-吡啶基并且R1-R6具有上述含义时,R7不是乙酰基或叔丁氧羰基。
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摘要
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本发明涉及用作治疗肿瘤疾病的药物的吲哚衍生物,尤其在对其它活性成分存在耐药性和癌转移的情况下。
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国际公布
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2004-12-16 WO2004/108702 德
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