| 公开(公告)号 | CN1810822A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申请(专利)号 | CN200610004588.3 |
| 申请日期 | 2001.06.05 |
| 专利名称 | 2-氨基羰基-9H-嘌呤衍生物 |
| 主分类号 | C07H19/167(2006.01)I |
| 分类号 | C07H19/167(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 01810802.4 |
| 优先权 | 2000.6.6 GB 0014048.3;2000.7.25 GB 0018246.9;2000.10.11 GB 0024920.1 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞大药厂 |
| 发明(设计)人 | S·J·曼德尔;P·T·斯蒂芬森 |
| 地址 | 美国纽约州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 顾颂逦 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下式的化合物： 或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中 R1为H、C1-C6烷基或芴基，所述C1-C6烷基任选地被1或2个独立地选自苯基和萘基的取代基取代，所述苯基和萘基任选地被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤基或氰基取代； (A)R2为H或C1-C6烷基，R15为H或C1-C6烷基，X为(i)任选地被C1-C6烷基或C3-C8环烷基取代的非支链的C2-C3亚烷基，或(ii)下式的基团： -(CH2)n-W-(CH2)p- 其中W为任选地被C1-C6烷基取代的C5-C7亚环烷基，n为0或1，p为0或1，或 (B)R15为H或C1-C6烷基，R2和X和与之相连的氮原子一起代表氮杂环丁烷-3-基、吡咯烷-3-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、高哌啶-3-基或高哌啶-4-基，均任选地被C1-C6烷基取代，或 (C)R2为H或C1-C6烷基，R15和X和与之相连的氮原子一起代表氮杂环丁烷-3-基、吡咯烷-3-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、高哌啶-3-基或高哌啶-4-基，均任选地被C1-C6烷基取代； R3和R4和与之相连的氮原子一起代表氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、高哌啶基或高哌嗪基，均任选地在环氮或碳原子上被C1-C6烷基或C3-C8环烷基取代和任选地在不与环氮原子相邻的环碳原子上被-NR6R7取代， 或者R3为H、C1-C6烷基、C3-C8环烷基或苄基，R4为 (a)氮杂环丁烷-3-基、吡咯烷-3-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、高哌啶-3-基或高哌啶-4-基，均任选地被C1-C6烷基、C3-C8环烷基、苯基、苄基或杂环取代，或 (b)-(C2-C6亚烷基)-R8， (c)-(C1-C6亚烷基)-R13，或 (d)C1-C6烷基或C3-C8环烷基； R5为CH2OH或CONR14R14； R6和R7独立地为H或C1-C6烷基或者和与之相连的氮原子一起代表氮杂环丁烷基、吡咯烷基或哌啶基，所述氮杂环丁烷基、吡咯烷基和哌啶基任选地被C1-C6烷基取代； R8为(i)氮杂环丁烷-1-基、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、吗啉-4-基、哌嗪-1-基、高哌啶-1-基、高哌嗪-1-基或四氢异喹啉-1-基，均任选地在环碳原子上被C1-C6烷基、C3-C8环烷基、苯基、C1-C6烷氧基-(C1-C6)-烷基、R9R9N-(C1-C6)-烷基、氟-(C1-C6)-烷基、-CONR9R9、-COOR9或C2-C5烷酰基取代，任选地在不与环氮原子相邻的环碳原子上被氟-(C1-C6)-烷氧基、卤基、-OR9、氰基、-S(O)mR10、-NR9R9、-SO2NR9R9、NR9COR10或-NR9SO2R10取代，所述哌嗪-1-基和高哌嗪-1-基任选地在不与所述C2-C6亚烷基相邻的环氮原子上被C1-C6烷基、苯基、C1-C6烷氧基-(C2-C6)-烷基、R9R9N-(C2-C6)-烷基、氟-(C1-C6)-烷基、C2-C5烷酰基、COOR10、C3-C8环烷基、-SO2R10、-SO2NR9R9或-CONR9R9取代，或 (ii)NR11R12； R9为H、C1-C6烷基、C3-C8环烷基或苯基； R10为C1-C6烷基、C3-C8环烷基或苯基； R11为H、C1-C6烷基、C3-C8环烷基或苄基； R12为H、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、苯基、苄基、氟-(C1-C6)-烷基、-CONR9R9、-COOR10、C2-C5烷酰基或-SO2NR9R9； R13为(a)苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基或吡啶-4-基，均任选地被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-(C1-C3亚烷基)-(C1-C6烷氧基)、卤基、氰基、-(C1-C3亚烷基)-CN、-CO2H、-(C1-C3亚烷基)-CO2H、-CO2(C1-C6烷基)、-(C1-C3亚烷基)-CO2(C1-C6烷基)、-(C1-C3亚烷基)-NR14R14、-CONR14R14或-(C1-C3亚烷基)-CONR14R14取代，或(b)氮杂环丁烷-2-基、氮杂环丁烷-3-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、高哌啶-2-基、高哌啶-3-基或高哌啶-4-基，均任选地被C1-C6烷基、C3-C8环烷基、苯基、苄基或杂环取代； R14为H或任选地被环丙基取代的C1-C6烷基； m为0、1或2； Y为CO、CS、SO2或C＝N(CN)；和 R4和R13定义中使用的“杂环”是C-连接的、4-或6-元环的、有1至4个环氮杂原子或者1或2个氮环上杂原子和1个氧或1个硫环上杂原子的杂环，任选地被C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷氧基、羟基、氧或卤基取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物或其药学上可接受的盐和溶剂化物，此化合物的制备方法，制备此化合物中所用中间体，包含此化合物的组合物及这类化合物的用途。 |
| 国际公布 |
