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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:2-氨基羰基-9H-嘌呤衍生物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

2-氨基羰基-9H-嘌呤衍生物

医药数据库中心 药学论坛 辉瑞大药厂/S·J·曼德尔;P·T·斯蒂芬森
公开(公告)号 CN1810822A  
公开(公告)日 2006.08.02  
申请(专利)号 CN200610004588.3  
申请日期 2001.06.05  
专利名称 2-氨基羰基-9H-嘌呤衍生物  
主分类号 C07H19/167(2006.01)I  
分类号 C07H19/167(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I  
分案原申请号 01810802.4  
优先权 2000.6.6 GB 0014048.3;2000.7.25 GB 0018246.9;2000.10.11 GB 0024920.1  
申请(专利权)人 辉瑞大药厂  
发明(设计)人 S·J·曼德尔;P·T·斯蒂芬森  
地址 美国纽约州  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 顾颂逦  
国省代码 美国;US  
主权项 下式的化合物: 或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中 R1为H、C1-C6烷基或芴基,所述C1-C6烷基任选地被1或2个独立地选自苯基和萘基的取代基取代,所述苯基和萘基任选地被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤基或氰基取代; (A)R2为H或C1-C6烷基,R15为H或C1-C6烷基,X为(i)任选地被C1-C6烷基或C3-C8环烷基取代的非支链的C2-C3亚烷基,或(ii)下式的基团: -(CH2)n-W-(CH2)p- 其中W为任选地被C1-C6烷基取代的C5-C7亚环烷基,n为0或1,p为0或1,或 (B)R15为H或C1-C6烷基,R2和X和与之相连的氮原子一起代表氮杂环丁烷-3-基、吡咯烷-3-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、高哌啶-3-基或高哌啶-4-基,均任选地被C1-C6烷基取代,或 (C)R2为H或C1-C6烷基,R15和X和与之相连的氮原子一起代表氮杂环丁烷-3-基、吡咯烷-3-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、高哌啶-3-基或高哌啶-4-基,均任选地被C1-C6烷基取代; R3和R4和与之相连的氮原子一起代表氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、高哌啶基或高哌嗪基,均任选地在环氮或碳原子上被C1-C6烷基或C3-C8环烷基取代和任选地在不与环氮原子相邻的环碳原子上被-NR6R7取代, 或者R3为H、C1-C6烷基、C3-C8环烷基或苄基,R4为 (a)氮杂环丁烷-3-基、吡咯烷-3-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、高哌啶-3-基或高哌啶-4-基,均任选地被C1-C6烷基、C3-C8环烷基、苯基、苄基或杂环取代,或 (b)-(C2-C6亚烷基)-R8, (c)-(C1-C6亚烷基)-R13,或 (d)C1-C6烷基或C3-C8环烷基; R5为CH2OH或CONR14R14; R6和R7独立地为H或C1-C6烷基或者和与之相连的氮原子一起代表氮杂环丁烷基、吡咯烷基或哌啶基,所述氮杂环丁烷基、吡咯烷基和哌啶基任选地被C1-C6烷基取代; R8为(i)氮杂环丁烷-1-基、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、吗啉-4-基、哌嗪-1-基、高哌啶-1-基、高哌嗪-1-基或四氢异喹啉-1-基,均任选地在环碳原子上被C1-C6烷基、C3-C8环烷基、苯基、C1-C6烷氧基-(C1-C6)-烷基、R9R9N-(C1-C6)-烷基、氟-(C1-C6)-烷基、-CONR9R9、-COOR9或C2-C5烷酰基取代,任选地在不与环氮原子相邻的环碳原子上被氟-(C1-C6)-烷氧基、卤基、-OR9、氰基、-S(O)mR10、-NR9R9、-SO2NR9R9、NR9COR10或-NR9SO2R10取代,所述哌嗪-1-基和高哌嗪-1-基任选地在不与所述C2-C6亚烷基相邻的环氮原子上被C1-C6烷基、苯基、C1-C6烷氧基-(C2-C6)-烷基、R9R9N-(C2-C6)-烷基、氟-(C1-C6)-烷基、C2-C5烷酰基、COOR10、C3-C8环烷基、-SO2R10、-SO2NR9R9或-CONR9R9取代,或 (ii)NR11R12; R9为H、C1-C6烷基、C3-C8环烷基或苯基; R10为C1-C6烷基、C3-C8环烷基或苯基; R11为H、C1-C6烷基、C3-C8环烷基或苄基; R12为H、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、苯基、苄基、氟-(C1-C6)-烷基、-CONR9R9、-COOR10、C2-C5烷酰基或-SO2NR9R9; R13为(a)苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基或吡啶-4-基,均任选地被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-(C1-C3亚烷基)-(C1-C6烷氧基)、卤基、氰基、-(C1-C3亚烷基)-CN、-CO2H、-(C1-C3亚烷基)-CO2H、-CO2(C1-C6烷基)、-(C1-C3亚烷基)-CO2(C1-C6烷基)、-(C1-C3亚烷基)-NR14R14、-CONR14R14或-(C1-C3亚烷基)-CONR14R14取代,或(b)氮杂环丁烷-2-基、氮杂环丁烷-3-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、高哌啶-2-基、高哌啶-3-基或高哌啶-4-基,均任选地被C1-C6烷基、C3-C8环烷基、苯基、苄基或杂环取代; R14为H或任选地被环丙基取代的C1-C6烷基; m为0、1或2; Y为CO、CS、SO2或C=N(CN);和 R4和R13定义中使用的“杂环”是C-连接的、4-或6-元环的、有1至4个环氮杂原子或者1或2个氮环上杂原子和1个氧或1个硫环上杂原子的杂环,任选地被C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷氧基、羟基、氧或卤基取代。  
摘要 本发明涉及式(I)的化合物或其药学上可接受的盐和溶剂化物,此化合物的制备方法,制备此化合物中所用中间体,包含此化合物的组合物及这类化合物的用途。  
国际公布  
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