| 公开(公告)号 | CN1267432C |
| 公开(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申请(专利)号 | CN01814900.6 |
| 申请日期 | 2001.08.31 |
| 专利名称 | 2-吡啶基-6,7,8,9-四氢嘧啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮和7-吡啶基-2,3-二氢咪唑并[1,2-a]嘧啶-5(1H)酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)N;C07D235/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.9.1 EP 00402410.5;2000.9.1 EP 00402412.1 |
| 申请(专利权)人 | 赛诺菲-安万特;三菱制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | A·阿尔马里奥加西亚;T·加莱;A·T·李;A·洛克黑德;S·马格里;A·内德莱克;M·萨尔迪;P·艾彻 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-08-31 PCT/EP2001/010726 |
| 进入国家日期 | 2003.02.28 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;刘 冬 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 由式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐或溶剂化物或水合物： 其中 X表示氢原子、硫原子、氧原子或C1-2烷基和氢原子； Y表示键、亚乙烯基、亚乙炔基、1，2-环丙烯、氧原子、硫原子、磺酰基、亚磺酰基、羰基、或被选自C1-6烷基、苯基、羟基或C1-4烷氧基的一个或两个基团任意取代的亚甲基； R1表示2，3，或4-吡啶基； 当Y表示键、1，2-环丙烯、被C1-6烷基、苯基、羟基或C1-6烷氧基任意取代的亚甲基或羰基时，R2表示C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、5，6，7，8-四氢萘环、萘环、苯硫基、苄基、苯环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环；苄基或所述苯环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环被选自C1-6烷基、亚甲二氧基、卤原子、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、羟基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-5一烷氨基、C2-10二烷氨基、C1-6烷基羰基氨基、C6，10芳基羰基氨基、C1-4烷磺酰基、C1-4烷基磺酰氧基或苯基的1至4个取代基任意取代； 当Y表示亚乙烯基、亚乙炔基、氧原子、硫原子、磺酰基、亚磺酰基时，R2表示C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、萘环、5，6，7，8-四氢萘环、苄基、苯环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环；苄基或苯环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环被选自C1-6烷基、亚甲二氧基、卤原于、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、羟基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-5一烷氨基、C2-10二烷氨基、C1-6烷基羰基氨基、C6，10芳基羰基氨基、C1-4烷磺酰基、C1-4烷基磺酰氧基或苯基的1至4个取代基任意取代； m表示2；和 n表示0至3。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐，其中X表示氢原子、硫原子、氧原子或C1-2烷基和氢原子；Y表示键、亚乙烯基、亚乙炔基、1，2-环丙烯、氧原子、硫原子、磺酰基、亚磺酰基、羰基、任意取代的氮原子或任意取代的亚甲基；R1表示被C3-6环烷基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、苄基或氢原子任意取代的2，3或4-吡啶基；当Y表示键、任意取代的亚甲基或羰基时，R2表示C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、5，6，7，8-四氢萘环、萘环、苯硫基、苄基、苯环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环；当Y表示亚乙烯基、亚乙炔基、氧原子、硫原子、磺酰基、亚磺酰基或任意取代的氮原子时，R2表示C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、萘环、5，6，7，8-四氢萘环、苄基、苯环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环。本发明也涉及含有所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，该药物可以用于预防和/或治疗由异常GSK3β活性引起的神经变性疾病，如阿尔茨海默综合症。 |
| 国际公布 | 2002-03-07 WO2002/018386 德 |
