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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:2-吡啶基-6,7,8,9-四氢嘧啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮和7-吡啶基-2,3-二氢咪唑并[1,2-a]嘧啶-5(1H)酮衍生物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

2-吡啶基-6,7,8,9-四氢嘧啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮和7-吡啶基-2,3-二氢咪唑并[1,2-a]嘧啶-5(1H)酮衍生物

医药数据库中心 药学论坛 赛诺菲-安万特;三菱制药株式会社/A·阿尔马里奥加西亚;T·加莱;A·T·李;A·洛克黑德;S·马格里;A·内德莱克;M·萨尔迪;P·艾彻
公开(公告)号 CN1267432C  
公开(公告)日 2006.08.02  
申请(专利)号 CN01814900.6  
申请日期 2001.08.31  
专利名称 2-吡啶基-6,7,8,9-四氢嘧啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮和7-吡啶基-2,3-二氢咪唑并[1,2-a]嘧啶-5(1H)酮衍生物  
主分类号 C07D487/04(2006.01)I  
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)N;C07D235/00(2006.01)N  
分案原申请号  
优先权 2000.9.1 EP 00402410.5;2000.9.1 EP 00402412.1  
申请(专利权)人 赛诺菲-安万特;三菱制药株式会社  
发明(设计)人 A·阿尔马里奥加西亚;T·加莱;A·T·李;A·洛克黑德;S·马格里;A·内德莱克;M·萨尔迪;P·艾彻  
地址 法国巴黎  
颁证日  
国际申请 2001-08-31 PCT/EP2001/010726  
进入国家日期 2003.02.28  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 关立新;刘 冬  
国省代码 法国;FR  
主权项 由式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐或溶剂化物或水合物: 其中 X表示氢原子、硫原子、氧原子或C1-2烷基和氢原子; Y表示键、亚乙烯基、亚乙炔基、1,2-环丙烯、氧原子、硫原子、磺酰基、亚磺酰基、羰基、或被选自C1-6烷基、苯基、羟基或C1-4烷氧基的一个或两个基团任意取代的亚甲基; R1表示2,3,或4-吡啶基; 当Y表示键、1,2-环丙烯、被C1-6烷基、苯基、羟基或C1-6烷氧基任意取代的亚甲基或羰基时,R2表示C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、5,6,7,8-四氢萘环、萘环、苯硫基、苄基、苯环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环;苄基或所述苯环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环被选自C1-6烷基、亚甲二氧基、卤原子、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、羟基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-5一烷氨基、C2-10二烷氨基、C1-6烷基羰基氨基、C6,10芳基羰基氨基、C1-4烷磺酰基、C1-4烷基磺酰氧基或苯基的1至4个取代基任意取代; 当Y表示亚乙烯基、亚乙炔基、氧原子、硫原子、磺酰基、亚磺酰基时,R2表示C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、萘环、5,6,7,8-四氢萘环、苄基、苯环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环;苄基或苯环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环被选自C1-6烷基、亚甲二氧基、卤原于、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、羟基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-5一烷氨基、C2-10二烷氨基、C1-6烷基羰基氨基、C6,10芳基羰基氨基、C1-4烷磺酰基、C1-4烷基磺酰氧基或苯基的1至4个取代基任意取代; m表示2;和 n表示0至3。  
摘要 本发明涉及式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐,其中X表示氢原子、硫原子、氧原子或C1-2烷基和氢原子;Y表示键、亚乙烯基、亚乙炔基、1,2-环丙烯、氧原子、硫原子、磺酰基、亚磺酰基、羰基、任意取代的氮原子或任意取代的亚甲基;R1表示被C3-6环烷基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、苄基或氢原子任意取代的2,3或4-吡啶基;当Y表示键、任意取代的亚甲基或羰基时,R2表示C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、5,6,7,8-四氢萘环、萘环、苯硫基、苄基、苯环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环;当Y表示亚乙烯基、亚乙炔基、氧原子、硫原子、磺酰基、亚磺酰基或任意取代的氮原子时,R2表示C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、萘环、5,6,7,8-四氢萘环、苄基、苯环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环。本发明也涉及含有所述衍生物或其盐作为活性成分的药物,该药物可以用于预防和/或治疗由异常GSK3β活性引起的神经变性疾病,如阿尔茨海默综合症。  
国际公布 2002-03-07 WO2002/018386 德  
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