| 公开(公告)号 | CN1267442C |
| 公开(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申请(专利)号 | CN03103958.8 |
| 申请日期 | 2003.02.13 |
| 专利名称 | 12-去羟基阿奇红霉素的制备工艺 |
| 主分类号 | C07H17/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07H17/00(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 姜建国 |
| 发明(设计)人 | 姜建国;张西如;杨 梁;胡孟魁 |
| 地址 | 050011河北省石家庄市富强大街44号省药品检验所 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 河北;13 |
| 主权项 | 12-去羟基阿奇红霉素的制备工艺，其化学结构式为 其特征在于制备工艺步骤如下： (1)红霉素C在甲基化酶的催化下生成红霉素B； (2)将红霉素B和盐酸羟胺于甲醇中回流15～25小时，制备出红霉素B肟； (3)将红霉素B肟在丙酮中进行贝克曼重排，制成红霉素B亚胺醚； (4)将红霉素B亚胺醚于乙醇中用催化剂还原氢化制得氮杂红霉素B； (5)再在有机溶剂中进行甲基化处理制得12-去羟基阿奇红霉素原料； (6)在上述12-去羟基阿奇红霉素原料中加入适当的赋形剂即可制成12-去羟基阿奇红霉素的口服固体制剂及粉针和注射制剂。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种12-去羟基阿奇红霉素的制备工艺，将红霉素C在甲基化酶的催化下生成红霉素B；然后和盐酸羟胺于甲醇中回流15～25小时，制备出红霉素B肟；再在丙酮中进行贝克曼(Beckmann)重排，制成红霉素B亚胺醚；于乙醇中用催化剂还原氢化制得氮杂红霉素B；再在有机溶剂中进行甲基化处理制得12-去羟基阿奇红霉素原料。本药物属广谱抗菌药，对大多数革兰氏阴性细菌以及细胞内病原菌、支原体和衣原体等有较好的抗菌活性，对革兰氏阳性细菌也有一定的抗菌活性。该药的开发利用，不仅对人类治疗疾病，保持健康起到良好的作用。 |
| 国际公布 |
