| 公开(公告)号 | CN1267088C |
| 公开(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申请(专利)号 | CN200410004712.7 |
| 申请日期 | 2004.02.24 |
| 专利名称 | 一种注射式温敏型植入制剂 |
| 主分类号 | A61K9/50(2006.01)I |
| 分类号 | A61K9/50(2006.01)I;A61K9/52(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61M31/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 清华大学 |
| 发明(设计)人 | 丁富新;昝 佳;谭丰苹;蒋国强 |
| 地址 | 100084北京市100084-82信箱 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京众合诚成知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 李光松 |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 一种注射式温敏型植入制剂，其特征在于：该植入剂由温敏性凝胶和微囊结合组成，使小分子药物有效的保留在这些微囊结构中，从而有效控制了药物分子的释放，其制备分为下面两个步骤： (1)以聚羟基酸酯为骨架的药物微囊的制备，将药物粉末过200目筛，将聚羟基酸酯完全溶解到有机溶液中，浓度为2～20wt％，在40～60℃，0.2～4MPa压力下，喷雾干燥制得微囊，或者采用溶剂—非溶剂法制备微囊，室温下将非溶剂逐滴加入到聚羟基酸酯的有机溶液中，溶剂与非溶剂的重量比为1∶1～1∶6，最后将微囊于60℃下干燥至恒重后，过80目筛并收集粉末； (2)温敏型水溶胶的制备，将除杂得到的多聚糖粉溶解于0.1M～1M盐酸或者醋酸的水溶液，制成0.5wt％～4wt％的溶液，充分搅拌，在冰浴条件下加入多羟基磷酸盐干粉或者50wt％的水溶液，使其浓度为0.5～15wt％，，搅拌30min，再加入以聚羟基酸酯为骨架的药物微囊，该微囊与聚羟基酸酯的质量百分比浓度在0.5％～30％，搅拌分散均匀，调节pH至6.8～7.4，将得到的混悬溶胶经过灭菌、冻干后得到制剂。 |
| 摘要 | 本发明公开了属于药用材料制备技术范围的一种温度-pH敏感型注射式植入制剂。该植入制剂多聚糖、多羟基磷酸盐组成的一定pH的溶液并含有以聚羟基酸酯为骨架的药物微囊，经灭菌、冻干后制得的pH为6.8～7.4的温度-pH敏感型注射式植入制剂。该植入剂在常温下为均匀液体，具有流动性，并具有一定粘度。当温度升高至或者高于37℃，该液体在1～40min内形成凝胶，并可作为药物骨架持续释放药物长达2～3月。由于本植入剂全部采用生物可降解材料，植入剂可在具有在体内降解的能力，对人体无害，降解时间可以控制，同时可以避免目前包埋技术所必需的开刀手术植入以及用药完毕后的手术取出。 |
| 国际公布 |
