公开(公告)号
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CN1810825A
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公开(公告)日
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2006.08.02
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申请(专利)号
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CN200510122249.0
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申请日期
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2005.12.09
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专利名称
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糠酸莫美他松中间体21-羟的制备方法
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主分类号
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C07J7/00(2006.01)I
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分类号
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C07J7/00(2006.01)I;C07J75/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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天津理工大学
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发明(设计)人
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李 平;卢俊瑞;李 霞;郭建龙
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地址
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300191天津市南开区红旗南路263号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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天津佳盟知识产权代理有限公司
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代理人
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侯 力
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国省代码
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天津;12
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主权项
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一种化合物9β,11β-环氧-17α,21-二羟基-16α-甲基-1,4-孕甾二烯-3,20-二酮的制备方法,其特征是该化合物由9β,11β-环氧-17α,21-二羟基-16α-甲基-1,4-孕甾二烯-3,20-二酮,21-酯[化合物3]经水解制得,具体过程如下: 加入0.5g化合物3、甲醇8-20mL并开启搅拌,继续加入甲醇至化合物3全溶,降温于0-5℃滴加NaOH-MeOH溶液,以TLC跟踪反应,至反应完全后停止滴加,停止搅拌,过滤,滤液浓缩析出白色固体,过滤,干燥,制得成品化合物。
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摘要
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一种化合物9β,11β-环氧-17α,21-二羟基-16α-甲基-1,4-孕甾二烯-3,20-二酮的制备方法。目的是寻找合成糠酸莫美他松药物的中间体的生产方法,即提供实现糠酸莫美他松药物生产的国产化。本发明提供的化合物由9β,11β-环氧-17α,21-二羟基-16α-甲基-1,4-孕甾二烯-3,20-二酮,21-酯[化合物3]经水解制得,过程如下:加入0.5g化合物3、甲醇8-20mL并开启搅拌,继续加入甲醇至化合物3全溶,降温于0-5℃滴加NaOH-MeOH溶液,以TLC跟踪反应,至反应完全后停止滴加,停止搅拌,过滤,滤液浓缩析出白色固体,过滤,干燥,制得成品化合物。
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国际公布
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