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马来酸多潘立酮的合成方法

医药数据库中心 药学论坛 南京长澳医药科技有限公司/李战;刘彩连;李纬;曹芳
公开(公告)号 CN1810805A  
公开(公告)日 2006.08.02  
申请(专利)号 CN200610038526.4  
申请日期 2006.02.27  
专利名称 马来酸多潘立酮的合成方法  
主分类号 C07D401/14(2006.01)I  
分类号 C07D401/14(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 南京长澳医药科技有限公司  
发明(设计)人 李 战;刘彩连;李 纬;曹 芳  
地址 210022江苏省南京秦淮区大校场路30号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构  
代理人  
国省代码 江苏;32  
主权项 一种马来酸多潘立酮合成方法,其特征在于它以邻二氨基苯及1-乙氧羰基-4-氨基哌啶为起始原料,邻二氨基苯经环合、卤代后形成的苯并咪唑酮类中间体与1-乙氧羰基-4-氨基哌啶经卤代、还原、环合、水解形成的苯并咪唑酮类中间体反应生成多潘立酮,最后与马来酸反应生成马来酸多潘立酮。  
摘要 本发明涉及一种5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氢-2-氧-1H-苯并咪唑-1-基)-丙基]-4-哌啶基]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮(Z)-丁烯二酸即马来酸多潘立酮的合成方法,它以邻二氨基苯及1-乙氧羰基-4-氨基哌啶为起始原料,邻二氨基苯经环合、卤代后形成的苯并咪唑酮类中间体与1-乙氧羰基-4-氨基哌啶经卤代、还原、环合、水解后后形成的苯并咪唑酮类中间体反应生成多潘立酮,再与马来酸反应生成马来酸多潘立酮。本发明反应步骤短,周期短,反应所需仪器设备简单,所用试剂数量少,收率提高,成本降低;反应安全可靠,操作简单,“三废”处理简便合理,利于工业大规模生产。  
国际公布  
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