马来酸多潘立酮的合成方法
公开(公告)号
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CN1810805A
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公开(公告)日
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2006.08.02
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申请(专利)号
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CN200610038526.4
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申请日期
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2006.02.27
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专利名称
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马来酸多潘立酮的合成方法
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主分类号
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C07D401/14(2006.01)I
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分类号
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C07D401/14(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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南京长澳医药科技有限公司
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发明(设计)人
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李 战;刘彩连;李 纬;曹 芳
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地址
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210022江苏省南京秦淮区大校场路30号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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江苏;32
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主权项
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一种马来酸多潘立酮合成方法,其特征在于它以邻二氨基苯及1-乙氧羰基-4-氨基哌啶为起始原料,邻二氨基苯经环合、卤代后形成的苯并咪唑酮类中间体与1-乙氧羰基-4-氨基哌啶经卤代、还原、环合、水解形成的苯并咪唑酮类中间体反应生成多潘立酮,最后与马来酸反应生成马来酸多潘立酮。
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摘要
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本发明涉及一种5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氢-2-氧-1H-苯并咪唑-1-基)-丙基]-4-哌啶基]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮(Z)-丁烯二酸即马来酸多潘立酮的合成方法,它以邻二氨基苯及1-乙氧羰基-4-氨基哌啶为起始原料,邻二氨基苯经环合、卤代后形成的苯并咪唑酮类中间体与1-乙氧羰基-4-氨基哌啶经卤代、还原、环合、水解后后形成的苯并咪唑酮类中间体反应生成多潘立酮,再与马来酸反应生成马来酸多潘立酮。本发明反应步骤短,周期短,反应所需仪器设备简单,所用试剂数量少,收率提高,成本降低;反应安全可靠,操作简单,“三废”处理简便合理,利于工业大规模生产。
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国际公布
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