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| 公开(公告)号 | CN1812973A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申请(专利)号 | CN03805612.7 |
| 申请日期 | 2003.01.23 |
| 专利名称 | 可用作蛋白激酶抑制剂的吲唑化合物 |
| 主分类号 | C07D231/56(2006.01)I |
| 分类号 | C07D231/56(2006.01)I;C07D401/02(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.1.25 US 60/351,597 |
| 申请(专利权)人 | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | H·宾奇;G·布伦奇利;J·M·C·戈利克;R·尼格特尔;M·莫蒂默尔;S·帕特尔;A·拉瑟福德 |
| 地址 | 美国马萨诸塞 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-01-23 PCT/US2003/002096 |
| 进入国家日期 | 2004.09.09 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 抑制(a)患者或(b)生物样本中AKT、PKA、PDK1、p70S6K或ROCK激酶的方法，该方法包含对所述患者给以式I’化合物或其药学上可接受的盐或者使所述生物样本与式I’化合物或其药学上可接受的盐接触： 其中： R1选自卤素、CN、N(R4)2、T-R或T’-Ar； T选自价键或C1-6亚烷基链，其中T的至多两个亚甲基单位可选地和独立地被-O-、-N(R)-、-S-、-N(R)C(O)-、-C(O)N(R)-、-C(O)-或-SO2-代替； T’是C1-6亚烷基链，其中T’的至多两个亚甲基单位可选地和独立地被-O-、-N(R)-、-S-、-N(R)C(O)-、-C(O)N(R)-、-C(O)-或-SO2-代替； 每个R独立地选自氢或可选被取代的C1-6脂族基团；或者： 同一氮上的两个R基团与其所连接的氮原子一起构成5-7元饱和、部分不饱和或芳香的环，所述环具有1-3个独立选自氮、氧或硫的杂原子； R2选自Q-Ar、Q-N(R5)2或Q-C(R)(Q-Ar)R3，其中： R和R3可选地构成5-7元饱和或部分不饱和的环，所述环具有0-4个独立选自氮、氧或硫的杂原子； 每个Q独立地选自价键或C1-4亚烷基链； 每个Ar独立地是可选被取代的环，选自5-7元饱和、部分不饱和或完全不饱和的单环，所述环具有0-4个独立选自氮、氧或硫的杂原子，或者8-10元饱和、部分不饱和或完全不饱和的二环，所述环具有0-4个独立选自氮、氧或硫的杂原子； R3选自R’、Ar1、Q-OR5、Q-OC(O)R5、Q-CONHR5、Q-OC(O)NHR5、Q-SR5、Q-N(R4)2、N(R)(Q-Ar)、N(R)C(O)Q-N(R4)2或N(R)Q-N(R4)2； R’是可选被取代的C1-6脂族基团； 每个R4独立地选自R、COR5、CO2R5、CON(R5)2、SO2R5、SO2N(R5)2或Ar1； 每个R5独立地选自R或Ar； V1、V2和V3各自独立地选自氮或C(R6)； 每个R6独立地选自R、Ar1、卤素、CN、NO2、OR、SR、N(R4)2、N(R)COR、N(R)CON(R4)2、N(R)C(O)OR、CON(R4)2、OC(O)N(R4)2、CO2R、OC(O)R、N(R)SO2R、N(R)SO2N(R4)2、SO2R或SO2N(R4)2； 每个Ar1独立地选自可选被取代的5-7元饱和、部分不饱和或完全不饱和的单环，所述环具有0-4个独立选自氮、氧或硫的杂原子； 其条件是： 若V1、V2和V3各自是CH，R1是氢，则R2是Q-C(R)(Q-Ar)R3，其中R3不是R’、Q-OC(O)R5或OCH2苯基。 |
| 摘要 | 本发明提供式(I)化合物或其药学上可接受的衍生物，其中R1、R2、V1、V2和V3是如说明书所述的。这些化合物是蛋白激酶的抑制剂，特别是AKT、PKA、PDK1、p70S6K或ROCK激酶的抑制剂，这些激酶是参与增殖与神经变性障碍的哺乳动物蛋白激酶。本发明还提供包含本发明化合物的药物组合物和利用这些化合物治疗各种障碍的方法。 |
| 国际公布 | 2003-08-07 WO2003/064397 英 |
