| 公开(公告)号 | CN1812961A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申请(专利)号 | CN200480018191.9 |
| 申请日期 | 2004.06.24 |
| 专利名称 | 用作雄激素受体调节剂的丙酰胺衍生物 |
| 主分类号 | C07C235/24(2006.01)I |
| 分类号 | C07C235/24(2006.01)I;C07C255/58(2006.01)I;C07D213/68(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I;A61K31/277(2006.01)I;A61K31/167(2006.01)I;A61P5/26(2006.01)I;A61P15/16(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.27 US 60/482,713;2003.6.27 FI 20030958 |
| 申请(专利权)人 | 奥赖恩公司 |
| 发明(设计)人 | J·拉蒂莱宁;A·莫伊拉宁;O·特尔梅坎加斯;A·卡尔亚莱宁;P·胡赫塔拉;G·沃尔法特;P·卡里奥 |
| 地址 | 芬兰埃斯波 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-24 PCT/FI2004/000387 |
| 进入国家日期 | 2005.12.27 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 芬兰;FI |
| 主权项 | 式(I)化合物及其可药用的盐和酯， 其中 R1为(C1-C7)烷基、羟基(C1-C7)烷基或-(CH2)n-CHO，其中n为0-6； R2为硝基、氰基或卤素； R3为氢、(C1-C7)烷基或卤代(C1-C7)烷基； R4为氢、(C1-C7)烷基、COR10或SO2R13； X为O或NH； A为选自下述的基团： 或 其中R5、R6、R7、R8和R9独立地为氢、卤素、硝基、氰基、(C1-C7)烷基、卤代(C1-C7)烷基、氰基(C1-C7)烷基、氨基、单或二(C1-C7)烷基氨基、氨基(C1-C7)烷基、羟基(C1-C7)烷基、(C1-C7)烷氧基(C1-C7)烷基/-NHCOR10、-N(COR10)2、-COR11、-OR12、-OSO2R13、-SO2R14、-NHSO2R13或-SR15或二酰亚胺环；或者R5和R6、R6和R7、R7和R8或者R8和R9与它们所连接的任何环原子一起形成稠合的5-7元脂肪族或芳香族碳环或稠合的5-7元杂环，其中杂环含有1-3个选自N、O和S的杂原子； R10和R11独立地为(C1-C7)烷基、(C2-C7)链烯基、卤代(C1-C7)烷基、氨基(C1-C7)烷基、单或二(C1-C7)烷基氨基(C1-C7)烷基、(C6-C10)芳基、-N(R16)2或-OR17； R12和R15独立地为氢、(C1-C7)烷基、(C2-C7)链烯基、卤代(C1-C7)烷基、氨基(C1-C7)烷基、单或二(C1-C7)烷基氨基(C1-C7)烷基、(C6-C10)芳基、-COR18； R13和R14独立地为(C1-C7)烷基或(C2-C7)链烯基、卤代(C1-C7)烷基或(C6-C10)芳基； R16和R17独立地为氢、(C1-C7)烷基、(C2-C7)链烯基、卤代(C1-C7)烷基、氨基(C1-C7)烷基或(C6-C10)芳基； R18为(C1-C7)烷基、(C2-C7)链烯基、卤代(C1-C7)烷基或(C6-C10)芳基； R19和R20独立地为氢、卤素、(C1-C7)烷基或(C2-C7)链烯基； 且其中上面定义的芳基或环残基各自可以被取代。 |
| 摘要 | 本发明公开了式(I)化合物及其可药用盐和酯，其中R1-R4、X和A如权利要求中的定义。式(I)化合物具有作为组织选择性的雄激素受体调节剂(SARM)的功用，用于激素治疗，例如用于治疗或预防男性性腺机能减退症和年龄相关性病症如男性更年期。 |
| 国际公布 | 2005-01-06 WO2005/000794 英 |
