| 公开(公告)号 | CN1812986A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申请(专利)号 | CN200480017760.8 |
| 申请日期 | 2004.05.19 |
| 专利名称 | 呋咱并苯并咪唑类化合物 |
| 主分类号 | C07D413/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D413/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.23 EP 03405365.2 |
| 申请(专利权)人 | 巴斯利尔药物股份公司 |
| 发明(设计)人 | M·埃贝勒;F·巴赫曼;A·斯特雷贝尔;S·罗伊;S·斯里瓦斯塔瓦;G·萨哈 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-05-19 PCT/IB2004/001723 |
| 进入国家日期 | 2005.12.23 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式(I)化合物及其盐： 其中： R表示芳基或杂芳基，任选被至多4个取代基取代，所述取代基独立地选自： 烷基；环烷基；环烷基-低级烷基；卤代-低级烷基；羟基-低级烷基；低级烷氧基-低级烷基；低级烷氧基-低级烷氧基-低级烷基；卤代-低级烷氧基-低级烷基；酰氧基-低级烷基；杂环基；杂环基-低级烷基；任选取代的苯基；任选取代的苯基-低级烷基；任选取代的杂芳基；任选取代的杂芳基-低级烷基；任选取代的链烯基；任选取代的炔基；羟基；低级烷氧基；任选取代的链烯氧基；任选取代的炔氧基；环烷氧基；卤代-低级烷氧基；环烷基-低级烷氧基；羟基-低级烷氧基；低级烷氧基-低级烷氧基；杂环基氧基；杂环基-低级烷氧基；任选取代的苯氧基；任选取代的苯基-低级烷氧基；任选取代的杂芳氧基；任选取代的杂芳基-低级烷氧基；氨磺酰氧基；氨甲酰基氧基；低级烷基羰基氧基；氨基；单烷基氨基；二烷基氨基；氨基羰基氨基，其中两个氨基各自任选被烷基、链烯基、炔基或烷氧基-低级烷基取代；杂环基羰基氨基，其中杂环基通过氮原子结合；氨基磺酰基氨基，其中两个氨基各自任选被烷基、链烯基、炔基或烷氧基-低级烷基取代；杂环基磺酰基氨基，其中杂环基通过氮原子结合；低级烷氧基羰基氨基；低级烷基羰基氨基，其中烷基任选被一个或两个取代基取代，所述取代基选自任选取代的苯基、胍基、卤素、氰基、烷氧基、任选取代的苯氧基、烷基巯基和任选取代的氨基；低级链烯基羰基氨基，其中链烯基任选被一个或两个取代基取代，所述取代基选自低级烷基、卤代-低级烷基、任选取代的苯基、卤素、氰基、烷氧基和任选取代的氨基；氨基-低级烷基或氨基-低级烷基氨基，其中氮原子未被取代或被一个或两个取代基取代，所述取代基选自低级烷基、环烷基、环烷基-低级烷基、羟基-低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、任选取代的苯基、任选取代的苯基-低级烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基-低级烷基和低级烷基羰基，或其中氮上的两个取代基与氮一起形成杂环基；低级烷基羰基、甲酰基、环烷基羰基、任选取代的苯基羰基、任选取代的杂芳基羰基、杂环基羰基；羧基、低级烷氧基羰基、羟基-低级烷氧基羰基、低级烷氧基-低级烷氧基羰基、任选取代的苯基-低级烷氧基羰基、氰基、低级烷基巯基、任选取代的苯基巯基、低级烷基亚磺酰基、卤代-低级烷基亚磺酰基、任选取代的苯基亚磺酰基、低级烷基磺酰基、卤代-低级烷基磺酰基、任选取代的苯基磺酰基、芳烷基磺酰基、卤素和硝基； 且其中两个相邻的取代基与芳基或杂芳基的原子一起可以形成5或6元碳环或杂环； X表示氧；基团C＝Y，其中Y表示被羟基或烷氧基取代的氮或氧；或基团-CO-CH＝CH-，其中C＝C键与R连接； R1和R2彼此独立地表示氢、烷基、环烷基、环烷基-烷基、任选取代的芳基烷基、任选取代的杂芳基烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、羟基烷氧基烷基、烷氧基烷氧基烷基、氰基烷基、任选取代的链烯基、任选取代的炔基或低级烷基羰基，其中低级烷基任选被一个或两个取代基取代，所述取代基选自芳基、任选取代的氨基、烷氧基和芳氧基； R3、R4、R5和R6彼此独立地表示氢、低级烷基、卤代-低级烷基、环烷基、环烷基-低级烷基、羟基-低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、低级烷氧基-低级烷氧基-低级烷基、卤代-低级烷氧基-低级烷基、杂环基、杂环基-低级烷基、任选取代的苯基、任选取代的苯基-低级烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基-低级烷基、任选取代的链烯基、任选取代的炔基；羟基、低级烷氧基、卤代-低级烷氧基、环烷氧基、环烷基-低级烷氧基、羟基-低级烷氧基、低级烷氧基-低级烷氧基、杂环基氧基、杂环基-低级烷氧基、任选取代的苯氧基、任选取代的苯基-低级烷氧基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的杂芳基-低级烷氧基；氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、氨基-低级烷基或氨基-低级烷基氨基，其中在每种情况中，氮原子未被取代或被一个或两个取代基取代，所述取代基选自低级烷基、环烷基、环烷基-低级烷基、羟基-低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、任选取代的苯基、任选取代的苯基-低级烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基-低级烷基和低级烷基羰基，或其中氮上的两个取代基与氮一起形成杂环基；低级烷基羰基、环烷基羰基、任选取代的苯基羰基、任选取代的杂芳基羰基、杂环基羰基；羧基、低级烷氧基羰基、羟基-低级烷氧基羰基、低级烷氧基-低级烷氧基羰基、任选取代的苯基-低级烷氧基羰基、氰基、低级烷基巯基、任选取代的苯基巯基、低级烷基亚磺酰基、卤代-低级烷基亚磺酰基、任选取代的苯基亚磺酰基、低级烷基磺酰基、卤代-低级烷基磺酰基、任选取代的苯基磺酰基、芳烷基磺酰基、卤素或硝基； 或R3与R4、R4与R5或R5与R6与苯基环上的原子一起形成5或6元碳环或杂环。 |
| 摘要 | 本发明涉及用作药物的式(I)化合物，∴其中R表示芳基或杂芳基，X为氧、羰基、羰基的肟衍生物或α，β-不饱和羰基，且取代基R1-R6具有本说明书中所述的含义；本发明还涉及式(I)的新化合物、这类化合物的合成方法、含有式(I)化合物的药物组合物、式(I)化合物在制备用于治疗肿瘤性疾病和自身免疫疾病的药物组合物中的用途和使用这类式(I)化合物或含有它们的药物组合物治疗肿瘤性疾病和自身免疫疾病的方法。 |
| 国际公布 | 2004-12-02 WO2004/103994 英 |
