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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:工业化规模的核苷合成专利检索:专利号/专利人/发明人
    

工业化规模的核苷合成

医药数据库中心 药学论坛 艾登尼科斯(开曼)有限公司/A·穆萨;J·Y·王;R·斯托雷尔
公开(公告)号 CN1812995A  
公开(公告)日 2006.08.02  
申请(专利)号 CN200480018017.4  
申请日期 2004.04.28  
专利名称 工业化规模的核苷合成  
主分类号 C07H19/04(2006.01)I  
分类号 C07H19/04(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.4.28 US 60/466,196  
申请(专利权)人 艾登尼科斯(开曼)有限公司  
发明(设计)人 A·穆萨;J·Y·王;R·斯托雷尔  
地址 英属开曼群岛  
颁证日  
国际申请 2004-04-28 PCT/US2004/013127  
进入国家日期 2005.12.26  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 段晓玲  
国省代码 英属;GB  
主权项 一种工业规模的制备β-L-2′-脱氧核苷或其药学上可接受的盐或前药的方法,包括: (a)使任选被保护的核苷碱基与硅烷化试剂反应,任选在催化剂存在的条件下,生成硅烷化核苷碱基; (b)使该硅烷化的核苷碱基与被保护的1-卤代-2-脱氧-L-糖在有路易斯酸存在的条件下反应,生成任选被保护的核苷; (c)如果需要,使任选被保护的核苷与去保护剂反应,生成β-L-2′-脱氧核苷。  
摘要 本文描述了一种工业规模两步法制备β-2′-脱氧核苷的方法,该方法可产生β构型相比较于α构型占优势的端基异构体化合物。任选的第三步可用于制备所需的β-L-2′-脱氧-核苷的3′-前药,以递送这些药物从而有效治疗病毒性疾病。该合成方法特别适用于生成β-L-2′-脱氧-胞苷、其药学上可接受的盐或前药。该方法可提供相对无污染、不需进一步分离或纯化的产物,从而使工业化规模生产更容易。  
国际公布 2004-11-11 WO2004/096149 英  
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