公开(公告)号
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CN1812995A
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公开(公告)日
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2006.08.02
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申请(专利)号
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CN200480018017.4
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申请日期
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2004.04.28
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专利名称
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工业化规模的核苷合成
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主分类号
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C07H19/04(2006.01)I
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分类号
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C07H19/04(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.4.28 US 60/466,196
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申请(专利权)人
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艾登尼科斯(开曼)有限公司
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发明(设计)人
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A·穆萨;J·Y·王;R·斯托雷尔
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地址
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英属开曼群岛
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颁证日
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国际申请
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2004-04-28 PCT/US2004/013127
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进入国家日期
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2005.12.26
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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段晓玲
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国省代码
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英属;GB
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主权项
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一种工业规模的制备β-L-2′-脱氧核苷或其药学上可接受的盐或前药的方法,包括: (a)使任选被保护的核苷碱基与硅烷化试剂反应,任选在催化剂存在的条件下,生成硅烷化核苷碱基; (b)使该硅烷化的核苷碱基与被保护的1-卤代-2-脱氧-L-糖在有路易斯酸存在的条件下反应,生成任选被保护的核苷; (c)如果需要,使任选被保护的核苷与去保护剂反应,生成β-L-2′-脱氧核苷。
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摘要
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本文描述了一种工业规模两步法制备β-2′-脱氧核苷的方法,该方法可产生β构型相比较于α构型占优势的端基异构体化合物。任选的第三步可用于制备所需的β-L-2′-脱氧-核苷的3′-前药,以递送这些药物从而有效治疗病毒性疾病。该合成方法特别适用于生成β-L-2′-脱氧-胞苷、其药学上可接受的盐或前药。该方法可提供相对无污染、不需进一步分离或纯化的产物,从而使工业化规模生产更容易。
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国际公布
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2004-11-11 WO2004/096149 英
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