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糠酸莫美他松中间体21-酯及制法

医药数据库中心 药学论坛 天津理工大学/李平;卢俊瑞;李霞;郭建龙
公开(公告)号 CN1810824A  
公开(公告)日 2006.08.02  
申请(专利)号 CN200510122250.3  
申请日期 2005.12.09  
专利名称 糠酸莫美他松中间体21-酯及制法  
主分类号 C07J5/00(2006.01)I  
分类号 C07J5/00(2006.01)I;C07J75/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 天津理工大学  
发明(设计)人 李 平;卢俊瑞;李 霞;郭建龙  
地址 300191天津市南开区红旗南路263号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 天津佳盟知识产权代理有限公司  
代理人 侯 力  
国省代码 天津;12  
主权项 一种化合物9β,11β-环氧-17α,21-二羟基-16α-甲基-1,4-孕甾二烯-3,20二酮,21-酯,其结构式为: 其中,R=-CH3,-C2H5,-C3H7,-C4H9,-H2PO4。  
摘要 一种化合物9β,11β-环氧-17α,21-二羟基-16α-甲基-1,4-孕甾二烯-3,20-二酮,21-酯及制法。目的是寻找合成糠酸莫美他松药物的中间体及其生产方法,实现糠酸莫美他松药物生产的国产化。本发明化合物的制备方法是由9β,11β-环氧-17α-羟基-16α-甲基-1,4-孕甾二烯-3,20-二酮经碘代制得化合物2;再由化合物2经置换得到本发明的粗产品后,过色谱柱,流动相为氯仿∶甲醇=5∶1,即得最终精品产物。本发明首次提供了合成糠酸莫美他松药物的中间体及其生产方法,彻底改变了合成糠酸莫美他松药物的原料完全依赖进口的局面,实现了原料药及糠酸莫美他松药物的国产化。本发明提供的化合物的制备方法所需反应时间短,温度低,能耗小,易于推广。  
国际公布  
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