| 公开(公告)号 | CN1812982A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申请(专利)号 | CN200480017952.9 |
| 申请日期 | 2004.06.24 |
| 专利名称 | 苯并二氮杂*CGRP受体拮抗剂 |
| 主分类号 | C07D401/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/14(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.26 US 60/482,674 |
| 申请(专利权)人 | 麦克公司 |
| 发明(设计)人 | C·S·伯吉;C·A·斯特姆普;T·M·威廉斯 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-24 PCT/US2004/020206 |
| 进入国家日期 | 2005.12.26 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种下式I化合物及其药物可接受的盐和单一非对映体： 其中： R1选自： 1)H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-6环烷基和杂环基，它们是未取代的或者被一个或多个独立选自以下的取代基取代： a)C1-6烷基， b)C3-6环烷基， c)芳基，其是未取代的或者被1-5个取代基取代，其中所述取代基独立选自R4， d)杂芳基，其是未取代的或者被1-5个取代基取代，其中所述取代基独立选自R4， e)杂环基，其是未取代的或者被1-5个取代基取代，其中所述取代基独立选自R4， f)(F)pC1-3烷基， g)卤素， h)OR4， i)O(CH2)sOR4， j)CO2R4， k)(CO)NR10R11， l)O(CO)NR10R11， m)N(R4)(CO)NR10R11， n)N(R10)(CO)R11， o)N(R10)(CO)OR11， p)SO2NR10R11， q)N(R10)SO2R11， r)S(O)mR10， s)CN， t)NR10R11， u)N(R10)(CO)NR4R11，和 v)O(CO)R4；和 2)芳基或杂芳基，其是未取代的或者被一个或多个独立选自以下的取代基取代： a)C1-6烷基， b)C3-6环烷基， c)芳基，其是未取代的或者被1-5个取代基取代，其中所述取代基独立选自R4， d)杂芳基，其是未取代的或者被1-5个取代基取代，其中所述取代基独立选自R4， e)杂环基，其是未取代的或者被1-5个取代基取代，其中所述取代基独立选自R4， f)(F)pC1-3烷基， g)卤素， h)OR4， i)O(CH2)sOR4， j)CO2R4， k)(CO)NR10R11， l)O(CO)NR10R11， m)N(R4)(CO)NR10R11， n)N(R10)(CO)R11， o)N(R10)(CO)OR11， p)SO2NR10R11， q)N(R10)SO2R11， r)S(O)mR10， s)CN， t)NR10R11， u)N(R10)(CO)NR4R11，和 v)O(CO)R4；和 R2独立选自H和下列基团： 1)C1-6烷基， 2)C3-6环烷基， 3)芳基，其是未取代的或者被1-5个取代基取代，其中所述取代基独立选自R4， 4)杂芳基，其是未取代的或者被1-5个取代基取代，其中所述取代基独立选自R4， 5)杂环基，其是未取代的或者被1-5个取代基取代，其中所述取代基独立选自R4， 6)(F)pC1-3烷基， 7)卤素， 8)OR4， 9)O(CH2)sOR4， 10)CO2R4， 11)(CO)NR10R11， 12)O(CO)NR10R11， 13)N(R4)(CO)NR10R11， 14)N(R10)(CO)R11， 15)N(R10)(CO)OR11， 16)SO2NR10R11， 17)N(R10)SO2R11， 18)S(O)mR10， 19)CN， 20)NR10R11， 21)N(R10)(CO)NR4R11，和 22)O(CO)R4； R7选自： 1)H、C0-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-6环烷基和杂环基，它们是未取代的或者被一个或多个独立选自以下的取代基取代： a)C1-6烷基， b)C3-6环烷基， c)芳基，其是未取代的或者被1-5个取代基取代，其中所述取代基独立选自R4， d)杂芳基，其是未取代的或者被1-5个取代基取代，其中所述取代基独立选自R4， e)杂环基，其是未取代的或者被1-5个取代基取代，其中所述取代基独立选自R4， f)(F)pC1-3烷基， g)卤素， h)OR4， i)O(CH2)sOR4， j)CO2R4， k)(CO)NR10R11， l)O(CO)NR10R11， m)N(R4)(CO)NR10R11， n)N(R10)(CO)R11， o)N(R10)(CO)OR11， p)SO2NR10R11， q)N(R10)SO2R11， r)S(O)mR10， s)CN， t)NR10R11， u)N(R10)(CO)NR4R11， v)O(CO)R4；和 2)芳基或杂芳基，其是未取代的或者被一个或多个独立选自以下的取代基取代： a)C1-6烷基， b)C3-6环烷基， c)芳基，其是未取代的或者被1-5个取代基取代，其中所述取代基独立选自R4， d)杂芳基，其是未取代的或者被1-5个取代基取代，其中所述取代基独立选自R4， e)杂环基，其是未取代的或者被1-5个取代基取代，其中所述取代基独立选自R4， f)(F)pC1-3烷基， g)卤素， h)OR4， i)O(CH2)sOR4， j)CO2R4， k)(CO)NR10R11， l)O(CO)NR10R11， m)NR4)(CO)NR10R11， n)N(R10)(CO)R11， o)N(R10)(CO)OR11， p)SO2NR10R11， q)N(R10)SO2R11， r)S(O)mR10， s)CN， t)NR10R11， u)N(R10)(CO)NR4R11，和 v)O(CO)R4； R4选自：H、C1-6烷基、(F)pC1-6烷基、C3-6环烷基、芳基、杂芳基和苄基，它们是未取代的或者被以下基团取代：卤素、羟基或C1-C6烷氧基； R5独立选自H、取代或未取代的C1-C6烷基、C3-6环烷基、芳基、杂芳基、OR4、N(R4)2、CO2R4和(F)pC1-6烷基； W为O、NR4或C(R4)2； X为C或S； Y为O、(R4)2、NCN、NSO2CH3或NCONH2，或者当X为S时，Y为O2； R3独立选自H、取代或未取代的C1-C3烷基、CN和CO2R4； R6独立选自H和下列基团： a)C1-6烷基， b)C3-6环烷基， c)芳基，其是未取代的或者被1-5个取代基取代，其中所述取代基独立选自R4， d)杂芳基，其是未取代的或者被1-5个取代基取代，其中所述取代基独立选自R4， e)杂环基，其是未取代的或者被1-5个取代基取代，其中所述取代基独立选自R4， f)(F)pC1-3烷基， g)卤素， |
| 摘要 | 本发明涉及式I化合物(其中变量R1、R2、R3、R6、R7、G、J、W、X和Y如本发明说明书中定义)，这些化合物可用作CGRP受体的拮抗剂，并且可用于治疗或预防涉及CGRP的疾病，例如头痛、偏头痛和丛集性头痛。本发明也涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗这些涉及CGRP的疾病中的用途。 |
| 国际公布 | 2005-01-06 WO2005/000807 英 |
