| 公开(公告)号 | CN1812816A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申请(专利)号 | CN200480018349.2 |
| 申请日期 | 2004.04.30 |
| 专利名称 | 合成放射性药物中连接至甲锡烷基聚合物的辅基 |
| 主分类号 | A61K51/04(2006.01)I |
| 分类号 | A61K51/04(2006.01)I;C07B59/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.2 US 60/467,752 |
| 申请(专利权)人 | 西安大略省大学 |
| 发明(设计)人 | D·H·亨特;M·K·J·加农 |
| 地址 | 加拿大安大略省 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-04-30 PCT/IB2004/001834 |
| 进入国家日期 | 2005.12.28 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | 一种由式1代表的化合物： 其中 Poly代表聚合物； R1代表烯基、芳基、杂芳基、炔基或芳烷基； R2代表-NR4R5、磷酸酯基、亚磷酸酯基、膦、XR5、Z、卤素或磺酸酯基； X为O、S、Se或AsR5； Z为丙二酸酯基、β-酮基酯基、α-硝基酯基、α-氰基酯基或α-膦酰基酯基或α-酮基膦酸酯基； n为1-15； R3每次出现时，独立代表烷基、芳烷基、烯基或炔基；和 R4和R5每次出现时，独立代表氢、烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基；或在-NR4R5的情况中，R4和R5之间存在共价键。 |
| 摘要 | 本发明涉及组合物和以高化学纯度和同位素纯度制备放射性药用化合物的方法。本发明提供可一步转化为放射性药用化合物的聚合物结合的放射性药用化合物前体。在一个优选的实施方案中，放射性药物前体通过含烯基-锡键的辅基与聚合物载体结合。放射性药物前体一步转化为放射性药用化合物涉及断裂烯基-锡键和与放射性同位素结合，形成放射性药用化合物。重要地是，放射性药用化合物中的含毒性锡副产物的聚合物载体可通过过滤容易地除去。可用本发明掺入许多不同的放射性同位素。在一个优选的实施方案中，所述放射性同位素是211At、123I或131I。 |
| 国际公布 | 2004-11-18 WO2004/098650 英 |
