公开(公告)号
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CN1813069A
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公开(公告)日
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2006.08.02
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申请(专利)号
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CN200480018394.8
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申请日期
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2004.07.01
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专利名称
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制备头孢拉定的方法
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主分类号
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C12P35/04(2006.01)I
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分类号
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C12P35/04(2006.01)I;C07D501/00(2006.01)I;C12N9/84(2006.01)I;C12N11/04(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.7.3 EP 03077102.6;2003.11.28 EP 03104445.6
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申请(专利权)人
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帝斯曼知识产权资产管理有限公司
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发明(设计)人
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卡洛斯·恩利奎·伦哈特;哈罗德·莫洛·穆迪;西奥多瑞斯·约翰内斯·格德弗里德·玛丽亚·杜勒恩范;丹尼斯·海姆斯柯克;安佳·格拉里达·马格勒瑟·霍根博姆
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地址
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荷兰海尔伦
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颁证日
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国际申请
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2004-07-01 PCT/EP2004/007291
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进入国家日期
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2005.12.28
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专利代理机构
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北京东方亿思知识产权代理有限责任公司
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代理人
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肖善强
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国省代码
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荷兰;NL
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主权项
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制备头孢拉定的方法,所述方法包括:在反应混合物中,存在酶的情况下,使7-氨基脱乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)与活化形式的D-二氢苯基甘氨酸(DHa)反应,形成头孢拉定,使得7-ADCA到头孢拉定的转化率为至少70%,其中,所述反应混合物中D-二氢苯基甘氨酸(DH)的浓度小于2wt.%
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摘要
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本发明描述了制备头孢拉定的方法,所述方法包括:在反应混合物中,存在酶的情况下,使7-氨基脱乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)与活化形式的D-二氢苯基甘氨酸(DHa)反应,形成头孢拉定,使得7-ADCA到头孢拉定的转化率为至少70%,其中,反应混合物中D-二氢苯基甘氨酸(DH)的浓度小于2wt.%,其中,7-ADCA到头孢拉定的转化率等于(nCEF/n7-ADCA)×100%,其中,nCEF=形成的头孢拉定的数量(以摩尔计),n7-ADCA=加入到反应混合物中的7-ADCA的总量(以摩尔计)。本发明还描述了制备头孢拉定水合物的方法,其特征在于,所述方法包括:在反应混合物中,存在酶的情况下,使7-氨基脱乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)与DHa反应,形成头孢拉定;制备包含至少部分头孢拉定的水溶液;以及使头孢拉定从所述水溶液中结晶出来。本发明还描述了可通过根据本发明的方法获得的头孢拉定水合物。本发明还描述了450nm处吸光度小于0.050的头孢拉定水合物。
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国际公布
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2005-01-13 WO2005/003367 英
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