| 公开(公告)号 | CN1807426A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申请(专利)号 | CN200610005050.4 |
| 申请日期 | 2001.12.17 |
| 专利名称 | 杂芳基脲神经肽YY5受体拮抗剂 |
| 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/4523(2006.01)I;A61K31/4535(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 01821172.0 |
| 优先权 | 2000.12.21 US 60/257308 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | A·W·斯塔姆福德;Y·董;S·W·麦克坎比;Y·吴 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 健;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物： 其前药，或者所述化合物或所述前药的可药用盐和/或水合物，或者如果适用，还有其几何或光学异构体或者外消旋混合物， 其中 ＝A-B＝是＝N-C(R5)＝，且-X＝Y-是-C(R6)＝N-， Z是或 R1是H或-(C1-C6)烷基； R2是H、-(C1-C6)烷基、-(C，-C7)环烷基或-(C1-C6)烷基(C3-C7)环烷基； R3是 或 Q是-OR13或-NR13R14； j是1或2； k是0、1或2； l是0、1或2； m是0、1或2； R5和R6可以相同或不同，且独立地选自H、-OH、卤素、多卤代烷基、-(C1-C6)烷基、-(C3-C7)环烷基、-(C1-C6)烷基(C3-C7)环烷基、-CN、NR10R11、NR13R14、-O(C1-C6)烷基、-O(C3-C7)环烷基、-O(C1-C6)烷基(C3-C7)环烷基、-S(C1-C6)烷基、-S(C3-C7)环烷基或-S(C1-C6)烷基(C3-C7)环烷基； R8是1至3个取代基，其可以相同或不同，且独立地选自H、卤素、-OH、多卤代烷基、多卤代烷氧基、-CN、-NO2、-(C1-C6)烷基、-(C3-C7)环烷基、-(C1-C6)烷基(C3-C7)环烷基、NR10R11、NR13R14、-O(C1-C6)烷基、-O(C3-C7)环烷基、-O(C1-C6)烷基(C3-C7)环烷基或CONR13R14； R9是-SO2(C1-C6)烷基、-SO2(C3-C7)环烷基、-SO2(C1-C6)烷基(C3-C7)环烷基、-SO2(C1-C6)多卤代烷基、-SO2[羟基(C2-C6)烷基]、-SO2[氨基(C2-C6)烷基]、-SO2[烷氧基(C2-C6)烷基]、-SO2[烷基氨基(C2-C6)烷基]、-SO2[二烷基氨基(C2-C6)烷基]、-SO2(芳基)、-SO2(杂芳基)、-SO2[芳基(C1-C6)烷基]、-SO2NR13R14、-CO(C1-C6)烷基、-CO(C3-C7)环烷基、-CO(C1-C6)烷基(C3-C7)环烷基、CO(C1-C6)多卤代烷基、-C(O)芳基、-C(O)杂芳基、-CONR13R14、-C(S)NR13R14、芳基、杂芳基、-(CH2)-CONR13R14、-C(＝NCN)烷硫基、-C(＝NCN)NR13R14、-(C1-C6)烷基、-(C3-C7)环烷基、-(C1-C6)烷基(C3-C7)环烷基、-(C1-C6)烷基芳基、-(C1-C6)烷基杂芳基或-COO12； R10是H或烷基； R11是H、-(C1-C6)烷基、-(C3-C7)环烷基、-(C1-C6)烷基(C3-C7)环烷基、芳基、杂芳基、-SO2(C1-C6)烷基、-SO2(C3-C7)环烷基、-SO2(C1-C6)烷基(C3-C7)环烷基、-SO2(C1-C6)多卤代烷基、-SO2(芳基)、-SO2(杂芳基)、-CO(C1-C6)烷基、-CO(C3-C7)环烷基、-CO(C1-C6)烷基(C3-C7)环烷基、-C(O)芳基、-C(O)杂芳基、-CONR13R14或-COOR12； R12是(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C6)烷基(C3-C7)环烷基、-(C1-C6)烷基芳基、-(C1-C6)烷基杂芳基、芳基或杂芳基； R13与R14可以相同或不同，且独立地选自H、-(C1-C6)烷基、-(C3-C7)环烷基、-(C1-C6)烷基(C3-C7)环烷基、-(C1-C6)烷基芳基、芳基或杂芳基；并且 R15是一或两个取代基，其可以相同或不同，且独立地选自H、-(C1-C6)烷基、-(C3-C7)环烷基、-(C1-C6)烷基(C3-C7)环烷基、芳基、杂芳基、-CN、-CONR13R14、-COOR13、-OH、-O(C1-C6)烷基、-O(C3-C7)环烷基、-O(C1-C6)烷基(C3-C7)环烷基、-NR10R11、-NR13R14，或者被芳基、杂芳基、羟基、烷氧基、-NR10R11、-NR13R14、-CONR13R14或-COOR13基团取代的-(C1-C6)烷基，条件是通过R15的取代得到化学上稳定的化合物。 |
| 摘要 | 本发明涉及以结构式I表示的化合物或其可药用盐，它们可用于治疗代谢和进食障碍，例如肥胖和摄食过度，并且可用于治疗糖尿病和有关的病症。 |
| 国际公布 |
