| 公开(公告)号 | CN1265784C |
| 公开(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申请(专利)号 | CN01800569.1 |
| 申请日期 | 2001.02.23 |
| 专利名称 | 经皮肤给药的组合物 |
| 主分类号 | A61K9/00(2006.01)I |
| 分类号 | A61K9/00(2006.01)I;A61K9/06(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61K9/10(2006.01)I;A61K9/107(2006.01)I;A61K9/70(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/32(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61K47/38(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.2.29 JP 53095/00 |
| 申请(专利权)人 | 花王株式会社 |
| 发明(设计)人 | 细川胜;清水久美子;上坂敏雄;须贝一郎;森 忍 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-02-23 PCT/JP2001/001345 |
| 进入国家日期 | 2001.11.19 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 龙 淳 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种经皮肤给药的组合物，包括以下组分(A)和(B)： (A)聚合物的混合物，所述混合物含有具有不同表面张力的疏水聚合物和亲水聚合物，所述聚合物混合物形成薄膜，在该薄膜中，所述疏水聚合物偏集于该薄膜的空气界面侧， 所述疏水聚合物是硅氧烷聚合物或带有氟代碳链的疏水聚合物，所述硅氧烷聚合物选自噁唑啉改性的有机聚硅氧烷、含有聚硅氧烷大分子单体的乙烯基共聚物，具有糖残基的有机聚硅氧烷、烷基改性的有机聚硅氧烷和高度聚合的有机聚硅氧烷， 所述带有氟代碳链的疏水性聚合物选自含氟乙烯基单体的均聚物、含氟乙烯基单体作为构成成分的共聚物、二氟乙烯-六氟丙酮共聚物， 所述亲水聚合物为天然或合成的亲水聚合物，选自酸性杂多糖、玻璃酸、阿拉伯树胶、瓜尔胶、黄原胶、果胶、槐树豆胶、卡拉胶、麦芽三糖、胶原、支链淀粉、壳多糖、脱乙酰壳多糖、阳离子化纤维素、羧甲基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇或聚(氯化甲基丙烯酰氧基乙基三甲基铵)， 所述疏水聚合物与所述亲水聚合物的重量比为5∶95-95∶5， 所述经皮肤给药的组合物中的所述疏水聚合物的含量为0.001～30重量％， 所述经皮肤给药的组合物中的所述亲水聚合物的含量为0.001～30重量％；和 (B)用于被皮肤吸收而配合的水溶性有效成分，所述成分是选自植物提取物、胎盘提取物、牛奶、蜂王浆、蜂蜜、珍珠蛋白、琥珀酸2-(2-羟基乙氧基)乙基胍酯、儿茶酚胺、氨基酸、维生素和激素的活性成分， 所述植物提取物是选自银杏(Ginkgobiloba)、茴香(FoeniculiFructus)、猕猴桃、桑椹(Morusbombycis)、龙胆(Gentianalutea)、红藻、牛蒡(Arctiumlappa)、药鼠尾草(Salviaofficinalis)、香菇(Lentinusedodes)、紫苏(Perillafrutescens)、FilipendulaMultijuga、墨角藻(Fucusvesiculosis)、桃核、人参(Panaxginseng)、大蒜(Alliumsativum)、茯苓(Poriacocos)、啤酒花(Humuluslupulus)、牡丹皮(MutanCortex)、洋茴芹(Pimpinellamajor)、莴苣(Lactucasative)、黄芪膜荚黄芪(Astragalusmembranaceous)、迷迭香(Rosmarinusofficinalis)、杏仁(Prunusamygdalus)、药蜀葵(Altheaofficinale)、芦荟、玫瑰果实(RosaeFructus)或野蔷薇(Rosamultiflora)、黄芩(Scuttelariabaicalensis)、葛根(PuerariaeRadix)、德国春黄菊(ChamomillaeFlos)、栀子(Gardeniajasminoides)、地槐(SophoraflavescensAiton)、小球藻、米糠、芍药(Paeoniaelactiflora)、地榆(Sanguisorbaofficinalis)、桑(Morusalba)、大豆(Glycinemax)、茶(Camelliasinensis)、向日葵(CarthamiFlos)、欧洲七叶树(Aesculushippocastanum)、香蜂花(Melissaofficinalis)、川谷(Coixlacryma-jobivar.ma-yuen)、当归(Angelicakeisukei)、山生阿尼菊(Arnicamontana)、茴香(Foeniculumofficinale)、延命草(IsodonjaponicusHara)、胡萝卜(DaucusCarota)、稻(Oryzasativa)、野山楂(Crataeguscuneata)，白菖蒲(Acoruscalamus)、山楂(Crataegusoxycantha)、欧洲刺柏(Juniperuscommunis)、中国拉维纪草(Ligusticumwallichii)、獐牙菜草(SwertiaeHerba)、麝香草(Thymusvulgaris)、桔(Citrusreticulata)、辣椒(Capsicumtincture)、当归(Angelicaesinensis)、陈皮(AurantiiPericarpium)、假叶树(Ruscusaculeatus)、葡萄(Vitisvinifera)、华东椴(Tiliajaponica)、蟹橙(Citrusjunos)、蔷薇果(Rosacanina)、蓟、咖啡因、桂皮(CinnamomiCortex)枇杷(EriobotryajaponicaLindl.)、棕儿茶、松果菊属、黄柏(PhellodendriCortex)、贯叶金丝桃(Hypricumperforatum)、橙(Citrussinensis)、阔叶缬草(ValerianafaurieiBriquet)、茵陈蒿(ArtemisiacapillarisThunb.)、黄瓜(Cucumissativus)、天竺葵(GeraniiHerba)、紫草(LithospermumerythrorhizonSieb.etZucc.)、洋常春藤(Hederahelix)、欧蓍草(Achilleamillefolium)、枣(Ziziphusjujuba)、金盏花(Calendulaofficinalis)、鱼腥草(Houttuyniacordata)、委陵菜(Potentillaerecta)、荷兰芹(Petroselinumcrispum)、墙草(Parietariaofficinalis)、檀香(Santalumalbum)、桃子(Prunuspersica)、矢车菊(Centaureacyanus)、蓝桉(Eucalyptusglobulus)、薰衣草(Lavandulaangustifolia)、鳄梨(Perseaamericana)、芦荟(Aloevera)、西洋菜(Nasturtiumofficinalis)、聚合草(Symphytumofficinale)、细辛(Asarumsieboldii)、日本辣椒(Xanthoxyumpiperitum)、地黄(Rehmanniaglutinosa)、薄荷(Menthapiperita)、丁香(Syzygiumaromaticum)、款冬(Tussilagofarfara)、采木(Haematoxylumcampechianum)、乌龙茶、金鸡纳(Cinchonasuccirubra)、桦(Betulaverrucosa)和欧活血丹(Glechomahederacea)的提取物的物质， 所述组合物的粘度在0.1～100Pa·s的范围内。 |
| 摘要 | 本申请提供一种经皮肤给药的组合物，它含有(A)形成表面分离薄膜的聚合物的混合物和(B)一种活性成分。这种组合物提供了优异的活性成分，尤其是水溶性活性成分经皮肤吸收的功效，具有优良的感觉并且使用方便。 |
| 国际公布 | 2001-09-07 WO2001/064184 日 |
