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具有降血脂和降低血中胆固醇活性的新化合物、其制备方法和含有它们的药物组合物

医药数据库中心 药学论坛 卡地拉健康护理有限公司/布拉杰·布尚·洛瑞;维迪亚·布尚·洛瑞;维贾伊·库马尔·加朱海·巴罗特
公开(公告)号 CN1266129C  
公开(公告)日 2006.07.26  
申请(专利)号 CN01806837.5  
申请日期 2001.01.17  
专利名称 具有降血脂和降低血中胆固醇活性的新化合物、其制备方法和含有它们的药物组合物  
主分类号 C07D207/325(2006.01)I  
分类号 C07D207/325(2006.01)I;C07D207/34(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2000.1.19 IN 57/MUM/2000  
申请(专利权)人 卡地拉健康护理有限公司  
发明(设计)人 布拉杰·布尚·洛瑞;维迪亚·布尚·洛瑞;维贾伊·库马尔·加朱海·巴罗特  
地址 印度古吉拉特邦  
颁证日  
国际申请 2001-01-17 PCT/IN2001/000005  
进入国家日期 2002.09.19  
专利代理机构 中科专利商标代理有限责任公司  
代理人 王 旭  
国省代码  
主权项 式(I)表示的化合物, 以及其互变异构体、立体异构体、可药用的盐、和可药用的溶剂合物,其中R1、R2、R3、R4中的一个或多个基团可以相同或不同,表示氢,卤素,全卤化烷基,羟基,硫基,氨基,硝基,氰基,甲酰基,脒基,胍基,取代的或未取代的基团,其选自 -(C1-C12)烷基,其为甲基,乙基,n-丙基,异-丙基,n-丁基,异-丁基,叔丁基,n-戊基,异-戊基,新戊基,己基,异-己基,庚基,辛基,每个基团可以任选是支链的或被取代的; -直链或支链(C2-C12)链烯基,其选自亚甲基,乙烯,n-丙烯,异-丙烯,n-丁烯,异-丁烯,叔丁烯,n-戊烯,异-戊烯,n-己烯,异-己烯,n-庚烯,异-庚烯,辛烯基团,每个基团可以任选是支链的或被取代的; -(C3-C7)环烷基,其选自环丙基,环丁基,环戊基,环己基,环庚基,每个基团可以任选地被取代; -(C3-C7)环烯基,其选自环戊烯基,环己烯基,环庚烯基,环庚二烯基,环庚三烯基,每个基团可以任选地被取代; -双环烷基,其选自双环辛烷,双环壬烷,双环癸烷,其可以任选地被取代; -双环烯基,其选自双环辛烯,双环壬烯,双环癸烯,其可以任选地被取代; -(C1-C12)烷氧基,其选自甲氧基,乙氧基,丙氧基,丁氧基,异-丙氧基,异-丁氧基,n-戊氧基,异-戊氧基,己氧基,异-己氧基,庚氧基,异-庚氧基,辛氧基,壬氧基,每个基团可以任选是支链的; -环(C3-C7)烷氧基,其选自环丙氧基,环丁氧基,环戊氧基,环己氧基,环庚氧基,每个基团可以任选地被取代; -芳基,其选自苯基,萘基,苯并-[1,3]间二氧杂环戊烯,联苯基,其可以任选地被取代; -芳氧基,其选自苯氧基,萘氧基,联苯氧基,其可以任选地被取代; -芳烷基,其可以任选地被取代,其中芳基和烷基如前所定义; -芳烷氧基,其可以任选地被取代,其中芳烷基如前所定义; -杂环基,其选自吖丙啶基,吡咯烷基,吗啉基,哌啶基,哌嗪基,其可以任选地被取代; -杂芳基,其选自吡啶基,噻吩基,呋喃基,吡咯基,噁唑基,噻唑基,咪唑基,噁二唑基,四唑基,苯并吡喃基,苯并呋喃基,其可以任选地被取代; -任选取代的杂环基烷基,其中此前定义的杂环基连接到此前定义的烷基上; -杂芳烷基,其选自呋喃甲基,吡啶甲基,噁唑甲基,噁唑乙基,其可以任选地被取代; -杂芳氧基,其可以任选地被取代,其中此前定义的杂芳基连接到氧原子上; -杂芳烷氧基,其可以任选地被取代,其中此前定义的杂芳烷基连接到氧原子上; -杂环基烷氧基,其可以任选地被取代,其中此前定义的杂环基烷基连接到氧原子上; -酰基,其选自乙酰基,丙酰基或苯甲酰基,其可以任选地被取代; -酰氧基,其选自MeCOO,EtCOO,PhCOO,其可以任选地被取代; -酰基氨基,其选自CH3CONH,C2H5CONH,C3H7CONH,C6H5CONH,其可以任选地被取代; -一烷基氨基,其选自(C1-C6)一烷基氨基基团,如CH3NH,C2H5NH,C3H7NH,C6H13NH,其可以任选地被取代; -二烷基氨基,其选自(C1-C6)二烷基氨基基团,如N(CH3)2,CH3(C2H5)N,其可以任选地被取代; -芳基氨基,其选自C6H5HN,CH3(C6H5)N,C6H4(CH3)NH,NHC6H4-Hal,其可以任选地被取代; -芳烷基氨基,其选自C6H5CH2NH,C6H5CH2CH2NH,C6H5CH2NCH3,其可以任选地被取代; -烷氧基羰基,其可以任选地被取代,其中此前定义的烷氧基被羰基取代; -芳氧基羰基,其可以任选地被取代,其中此前定义的芳氧基连接到羰基上; -芳烷氧基羰基,其可以任选地被取代,其中此前定义的芳烷氧基连接到羰基上; -杂环烷氧基羰基,其可以任选地被取代,其中此前定义的杂环烷氧基连接到羰基上; -杂芳氧基羰基,其可以任选地被取代,其中此前定义的杂芳氧基连接到羰基上; -杂芳烷氧基羰基,其可以任选地被取代,其中此前定义的杂芳烷氧基连接到羰基上; -羟基烷基,其可以任选地被取代,其中此前定义的烷基被羟基取代; -氨基烷基,其可以任选地被取代,其中此前定义的烷基被氨基取代; -一或二取代的烷基氨基烷基,其中烷基被此前定义的烷基氨基取代; -烷氧基烷基,其可以任选地被取代,其中此前定义的烷基连接到此前定义的烷氧基上; -芳氧基烷基,其可以任选地被取代,其中此前定义的烷基连接到此前定义的芳氧基上; -芳烷氧基烷基,其可以任选地被取代,其中此前定义的烷基连接到此前定义的芳烷氧基上; -烷硫基或硫代烷基,其中烷基如此前所定义; -烷氧基羰基氨基,其可以任选地被取代,其中此前定义的烷氧基羰基连接到氨基上; -芳氧基羰基氨基,其可以任选地被取代,其中此前定义的芳氧基羰基连接到氨基上; -芳烷氧基羰基氨基,其可以任选地被取代,其中此前定义的芳烷氧基羰基连接到氨基上; -氨基羰基氨基,其可以任选地被取代,其中此前定义的氨基羰基连接到氨基上; -肼基,羟基氨基,羧酸;或相邻的基团R2和R3一起形成五或六元环,其任选含有一个或多个双键,并任选含有  
摘要 本发明涉及新的取代的吡咯化合物,以及其衍生物、类似物、互变异构体、立体异构体、多晶型物、可药用的盐、可药用的溶剂合物、以及含有它们的可药用的组合物。本发明尤其涉及通式(I)的新的取代的吡咯化合物,以及其类似物、衍生物、多晶型物、互变异构体、可药用的盐、可药用的溶剂合物、以及含有它们的可药用的组合物。本发明还涉及这些化合物的制备方法,含有这些化合物的组合物,以及这些化合物和组合物在药物中的用途。  
国际公布 2001-07-26 WO2001/053257 英  
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