| 公开(公告)号 | CN1266138C |
| 公开(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申请(专利)号 | CN01820547.X |
| 申请日期 | 2001.12.12 |
| 专利名称 | 促旋酶抑制剂和其用途 |
| 主分类号 | C07D235/30(2006.01)I |
| 分类号 | C07D235/30(2006.01)I;C07D263/58(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;A61K31/00(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.12.15 US 60/256,094;2001.3.13 US 60/275,292 |
| 申请(专利权)人 | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·格里洛特;P·沙里弗森;D·斯达莫斯;廖友胜;M·巴蒂亚;M·特鲁多 |
| 地址 | 美国马萨诸塞州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-12-12 PCT/US2001/048855 |
| 进入国家日期 | 2003.06.13 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 程 泳 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 化合物在制备用于减少生物样品中细菌数量的促旋酶抑制剂药物中的应用，其中所述化合物具有分子式I： 或者为其药物上可用的盐，其中： Z为O或N-R4； W为氮或CRa； Ra选自氢、卤素、-CF3、R7、-OR7或-N(R7)2； R1为芳香环或杂芳香环，其中该环具有0-4个R9，其中位于R1的邻位上的R9取代基与R2一起可以形成稠合的、不饱和或部分不饱和的具有0-2个选自氮、氧或硫的环杂原子的5-8元环，其中所述5-8元环具有选自下列的一个或多个基团：卤素、-R0、-OR0、-SR0、1，2-亚甲二氧基、1，2-亚乙二氧基、受保护的OH；-Ph、-OPh、-CH2Ph、-CH2CH2Ph，每个都具有选自氢、氨基、烷氨基、二烷氨基、氨基羰基、卤素、烷基、烷氨基羰基、二烷氨基羰基、烷氨基羰基氧基、二烷氨基羰基氧基、烷氧基、硝基、氰基、羧基、烷氧基羰基、烷基羰基、羟基、卤代烷氧基或卤代烷基的一个或多个基团；-NO2、-CN、-N(R0)2、-NR0C(O)R0、-NR0C(O)N(R0)2、-NR0CO2R0、-NR0NR0C(O)R0、-NR0NR0C(O)N(R0)2、-NR0NR0CO2R0、-C(O)C(O)R0、-C(O)CH2C(O)R0、-CO2R0、-C(O)R0、-C(O)N(R0)2、-OC(O)N(R0)2、-S(O)2R0、-SO2N(R0)2、-S(O)R0、-NR0SO2N(R0)2、-NR0SO2R0、-C(＝S)N(R0)2、-C(＝NH)-N(R0)2、-(CH2)yNHC(O)R0、-(CH2)yNHC(O)CH(V-R0)(R0)；其中R0为H、脂肪族基团、杂芳环或杂环、-Ph、-OPh、-CH2Ph；y是0-6；其中所述脂肪族基团或苯基基团具有选自下列的一个或多个基团：氢、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨羰基、卤素、烷基、烷基氨羰基、二烷基氨羰基、烷基氨基羰氧基、二烷基氨基羰氧基、烷氧基、硝基、氰基、羧基、烷氧羰基、烷基羰基、羟基、卤烷氧基或卤烷基；v是直链或支链、完全饱和或部分不饱和的C1-C6碳链，其中所述链的零个至两个饱和碳被-C(O)-、-C(O)C(O)-、-CONH-、-CONHNH-、-CO2-、-OC(O)-、-NHCO2-、-O-、-NHCONH-、-OC(O)NH-、-NHNH-、-NHCO-、-S-、-SO-、-SO2-、-NH-、-SO2NH-或-NHSO2-所替换，并且其中所述C1-C6链具有选自下列的一个或多个基团：卤素、-R0、-OR0、-SR0、1，2-亚甲二氧基、1，2-亚乙二氧基、受保护的OH；-Ph、-OPh、-CH2Ph、-CH2CH2Ph，每个都具有选自氢、氨基、烷氨基、二烷氨基、烷基羰基、卤素、烷基、烷氨基羰基、二烷氨基羰基、烷氨基羰氧基、二烷氨基羰氧基、烷氧基、硝基、氰基、羧基、烷氧基羰基、烷基羰基、羟基、卤代烷氧基或卤代烷基中的一个或多个基团；-NO2、-CN、-N(R0)2、-NR0C(O)R0、-NR0C(O)N(R0)2、-NR0CO2R0、-NR0NR0C(O)R0、-NR0NR0C(O)N(R0)2、-NR0NR0CO2R0、-C(O)C(O)R0、-C(O)CH2C(O)R0、-CO2R0、-C(O)R0、-C(O)N(R0)2、-OC(O)N(R0)2、-S(O)2R0、-SO2N(R0)2、-S(O)R0、-NR0SO2N(R0)2、-NR0SO2R0、-C(＝S)N(R0)2、-C(＝NH)-N(R0)2、-(CH2)yNHC(O)R0、-(CH2)yNHC(O)CH(V-R0)(R0)、＝O、＝S、＝NNHR*、＝NN(R*)2、＝N-、＝NNHC(O)R*、＝NNHCO2(烷基)、＝NNHSO2(烷基)或＝NR*，其中每个R*独立地选自氢、未取代的脂肪族基团或具有选自下列的一个或多个基团的脂肪族基团：氢、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨羰基、卤素、烷基、烷基氨羰基、二烷基氨羰基、烷基氨基羰氧基、二烷基氨基羰氧基、烷氧基、硝基、氰基、羧基、烷氧羰基、烷基羰基、羟基、卤烷氧基或卤烷基；其中，所述非芳香族杂环氮如果存在的话，其被-R+、-N(R+)2、-C(O)R+、-CO2R+、-C(O)C(O)R+、-C(O)CH2C(O)R+、-SO2R+、-SO2N(R+)2、-C(＝S)N(R+)2、-C(＝NH)-N(R+)2和-NR+SO2R+取代；其中R+为H、脂肪族基团、-Ph、-OPh、-CH2Ph或者未取代的杂芳环或杂环；其中所述脂肪族或苯基基团具有一个或多个选自下列的基团：氢、氨基、烷氨基、二烷氨基、氨基羰基、卤素、烷基、烷氨基羰基、二烷氨基羰基、烷氨基羰氧基、二烷氨基羰氧基、烷氧基、硝基、氰基、羧基、烷氧基羰基、烷基羰基、羟基、卤代烷氧基或卤代烷基； R2和R3各自独立地选自R6、卤素、CN、SR6、OR6、N(R6)2、NRCO2R6、NRCON(R6)2、CON(R6)2、NRCOR6、NRN(R6)2、COR6、CO2R6、COCOR6、SO2R6、SO2N(R6)2、或NRSO2R6；或者R2和R3一起形成稠合的、不饱和或部分不饱和的、具有0-2个选自氮、氧或硫的环杂原子的5-8元环，其中所述5-8元环具有选自下列的一个或多个基团：卤素、-R0、-OR0、-SR0、1，2-亚甲二氧基、1，2-亚乙二氧基、受保护的OH；-Ph、-OPh、-CH2Ph、-CH2CH2Ph，其中所述苯基基团具有一个或多个选自氢、氨基、烷氨基、二烷氨基、氨基羰基、卤素、烷基、烷氨基羰基、二烷氨基羰基、烷氨基羰氧基、二烷氨基羰氧基、烷氧基、硝基、氰基、羧基、烷氧基羰基、烷基羰基、羟基、卤代烷氧基或卤代烷基的基团；-NO2、-CN、-N(R0)2、-NR0C(O)R0、-NR0C(O)N(R0)2、-NR0CO2R0、-NR0NR0C(O)R0、-NR0NR0C(O)N(R0)2、-NR0NR0CO2R0、-C(O)C(O)R0、-C(O)CH2C(O)R0、-CO2R0、-C(O)R0、-C(O)N(R0)2、-OC(O)N(R0)2、-S(O)2R0、-SO2N(R0)2、-S(O)R0、-NR0SO2N(R0)2、-NR0SO2R0、-C(＝S)N(R0)2、-C(＝NH)-N(R0)2、-(CH2)yNHC(O)R0、-(CH2)yNHC(O)CH(V-R0 |
| 摘要 | 本发明涉及具有分子式I的化合物或者其药物上可用的衍生物或前体药物。这些化合物用作细菌促旋酶活性的抑制剂。本发明还涉及治疗哺乳动物中细菌感染的方法。本发明还涉及减少生物样品中细菌数量的方法。 |
| 国际公布 | 2002-08-08 WO2002/060879 英 |
