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用于制备苯那普利(benazepril)及其类似物的中间体的动力学拆分

医药数据库中心 药学论坛 台湾神隆股份有限公司/曾伟宏;G·施罗米尔;陈高明;陈建文;郑智文
公开(公告)号 CN1266136C  
公开(公告)日 2006.07.26  
申请(专利)号 CN02810137.5  
申请日期 2002.05.20  
专利名称 用于制备苯那普利(benazepril)及其类似物的中间体的动力学拆分  
主分类号 C07D223/12(2006.01)I  
分类号 C07D223/12(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2001.5.18 US 60/291,888;2001.7.19 US 09/910,509  
申请(专利权)人 台湾神隆股份有限公司  
发明(设计)人 曾伟宏;G·施罗米尔;陈高明;陈建文;郑智文  
地址 中国台湾  
颁证日  
国际申请 2002-05-20 PCT/IB2002/003060  
进入国家日期 2003.11.18  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 刘晓东  
国省代码 台湾;TW  
主权项 一种制备通式I的酯化合物的方法, 该方法包括:通过使通式II的羧酸化合物在含有有机溶剂的溶液中回流,差向异构通式II的羧酸化合物 以增加通式II化合物的SS型非对映体的含量;和 酯化通式II化合物的SS型非对映体, 其中R1为氢或具有1-4个碳原子的低级烷基; R2为具有1-4个碳原子的低级烷基;和 X为氢,烷氧羰基,或具有1-4个碳原子的烷基或亚烷基。  
摘要 本发明提供一种通过使中间化合物差向异构化和动力学拆分(kineticresolution)来制备苯那普利(benazepril)及其类似物的有效合成方法。  
国际公布 2003-01-16 WO2003/003972 英  
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