新的去甲乌药碱及其药用盐的制备方法
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公开(公告)号
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CN1266135C
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公开(公告)日
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2006.07.26
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申请(专利)号
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CN200310101649.4
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申请日期
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2003.10.27
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专利名称
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新的去甲乌药碱及其药用盐的制备方法
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主分类号
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C07D217/04(2006.01)I
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分类号
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C07D217/04(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国医学科学院药物研究所;珠海经济特区民彤制药厂
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发明(设计)人
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葛大伦;陶忠华
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地址
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100050北京市宣武区先农坛街1号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司
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代理人
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孙皓晨
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国省代码
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北京;11
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主权项
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一种去甲乌药碱及其药用盐的制备方法，其特征在于，包括如下步骤： (1)2-(3，4-二甲氧基苯基)乙胺(II)和4-甲氧基苯乙酸(III)缩合制备N-(3，4-二甲氧基)-苯乙基-(4-甲氧基)-苯乙酰胺(IV)； (2)将N-(3，4-二甲氧基)-苯乙基-(4-甲氧基)-苯乙酰胺(IV)环合制备1-(4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢异喹啉(V)； (3)将1-(4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢异喹啉(V)氢化还原制备1-(4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉(VI)； (4)将1-(4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉(VI)脱甲氧基制得去甲乌药碱(I)，可选择的再和酸结合；
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摘要
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本发明公开了去甲乌药碱及其药用盐的新的制备方法，采用2-(3，4-二甲氧基苯基)乙胺为原料，经过缩合、环合、氢化、脱甲氧基四步制得，总收率37％。和现有技术相比，采用廉价的3，4-二甲氧基苯乙胺为原料，省去了氢化铝锂，总收率提高3倍，和现有技术中后五步的收率相比从25.7％提高到37％，提高接近50％。本发明降低了成本，简化了操作，减少了反应的中的三废，降低了环境污染。
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国际公布
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