| 公开(公告)号 | CN1266156C |
| 公开(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申请(专利)号 | CN200410015562.X |
| 申请日期 | 2004.03.05 |
| 专利名称 | 抗乙肝病毒药物阿德福韦酯的合成方法 |
| 主分类号 | C07F9/6561(2006.01)I |
| 分类号 | C07F9/6561(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 广东京豪医药科技开发有限公司 |
| 发明(设计)人 | 胡小侠;陈铁钎 |
| 地址 | 510403广东省广州市机场西小区乐嘉路汇美苑E305室 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 广州市南锋专利事务所有限公司 |
| 代理人 | 刘 媖 |
| 国省代码 | 广东;44 |
| 主权项 | 一种抗乙肝病毒药物阿德福韦酯的合成方法，其特征在于包括下述步骤： (1)2-氯乙醇与多聚甲醛反应制得氯乙基氯甲醚； (2)三氟乙醇与三氯化磷反应制得三-(2，2，2-三氟乙基)亚磷酸酯； (3)氯乙基氯甲醚与三-(2，2，2-三氟乙基)亚磷酸酯缩合制得2-[双(2，2，2-三氟乙氧基)-膦酰基甲氧基]乙基氯； (4)2-[双(2，2，2-三氟乙氧基)-膦酰基甲氧基]乙基氯与腺嘌呤缩合制得9-[双(2，2，2-三氟乙氧基)-膦酰基甲氧基乙基]-腺嘌呤； (5)产物9-[双(2，2，2-三氟乙氧基)-膦酰基甲氧基乙基)]-腺嘌呤在含盐酸、水及水溶性有机介质中加热水解制得9-(2-膦酰基甲氧基乙基)腺嘌呤； (6)9-(2-膦酰基甲氧基乙基)-腺嘌呤与新戊酰氯甲酯缩合，制备得到目标化合物9-{双[(异戊酰氧基)甲氧基]氧膦基-甲氧基乙基}腺嘌呤。 |
| 摘要 | 本发明提供了一种抗乙肝病毒药物阿德福韦酯的合成方法，其特征在于包括下述步骤：（1)制备氯乙基氯甲醚；（2)制备三－（2，2，2－三氟乙基)亚磷酸酯；（3)制备2－[双（2，2，2－三氯乙氧基)-膦酰基甲氧基]乙基氯；（4)制备9－[双（2，2，2-三氟乙氧基)-膦酰基甲氧基乙基]-腺嘌呤；（5)制备9－（2-膦酰基甲氧基乙基)腺嘌呤； （6)制备目标化合物9-{双[（异戊酰氧基)甲氧基]氧膦基-甲氧基乙基}腺嘌呤；本发明具有工艺易行、环保、收率较高的特点。 |
| 国际公布 |
